乐伐替尼又叫仑伐替尼,其研发代号是E7080,乐伐替尼是日本卫材(Eisai)公司研发的血管内皮生长因子受体 1‒3(VEGFR 1-3)、成纤细胞生长因子受体 1-4(FGFR 1-4)、血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)、RET 和 KIT 的口服多靶点抑制剂。
在一项全球多中心、随机、开放的非劣效 III 期临床试验,共纳入 954 名既往未治疗的不可切除的 HCC 患者,这次的试验主要是为了研究乐伐替尼与当前标准治疗索拉非尼的疗效与安全性。
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在国内患者亚组分析显示,乐伐替尼组相比索拉非尼组 10.2 个月的中位 OS,乐伐替尼组可以显著的延长患者的中位 OS 至 15.0 个月,同时使死亡风险显著降低 27%(HR 0.73)。
而在次要终点方面,乐伐替尼组相比索拉非尼组,乐伐替尼组患者的中位无进展生存期(PFS,9.2 vs 3.6 个月,HR 0.55)与中位疾病进展时间(TTP,11.0 vs 3.7 个月,HR 0.53)均得到显著延长,较全球数据更具优势。
在安全性方面,乐伐替尼组盒索拉非尼组都和之前的报道结果一样,应用乐伐替尼的安全可控,并且患者耐受性与依从性均较好,印度的乐伐替尼一盒仅1350。