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EA1045
抗表皮生长因子受体耐药性突变肺癌的新型异位抑制剂EAI045的研发成功，EAI045也是国际上个可以克服T790M/C797S耐药突变的抑制剂。微信：bwb311
英文名：(R)-(+)-2,2-Bis(Diphenylphosphino)-1,1-Binaphthalenechloro(P-Cymene)Ruthenium Chloride
别名：氯代(S)-(-)-2,2′-二(二基膦)-1,1′-联萘氯化钌(II);(S)-(-)-2,2′-双(二基膦)-1,1′-联萘二氯化钌;Chloro(S)-(-)-2,2-Bis(Diphenylphosphino)-1,1-BinaphthylRuthenium (II) Chloride;Chloro[(R)-(+)-2,2-
纯度：97%微信：bwb311
CAS：130004-33-0
分子式 C54H46Cl2P2Ru
分子量 928.87
保存：-20℃
规格：1g
用途 仅供医药研发使用
今天，学术杂志《nature》发表了一篇重磅文章，宣布了一种能够克服AZD9291耐药的新一代靶向药，如果成功上市，应该算第四代靶向药了。微信：bwb311
晚期肺腺癌的患者，一半以上的人，都会有EGFR敏感突变，这可以说是不幸中的万幸：因为这部分患者可以用靶向药，明显延长生存期。微信：bwb311
靶向药更新换代很快，代靶向药主要有：易瑞沙、凯美纳、特罗凯(插播一个好消息：国家有关部门宣布，前面两个药通过国家出面谈判，从下个月开始要降价一半以上了，喜大普奔!)微信：bwb311
吃了以上代靶向药的患者，平均一年左右就会发生耐药，发生耐药的患者，其中50%左右的病人，都是由于在EGFR这个基因上又产生了一个新的突变，T790M，针对这个突变，目前欧美已经上市了一款“神药”：
AZD9291，又能明显延长生存期差不多一年左右。目前这个药物，国内也有很多类似的产品正在研究，估计这一两年就能上市。微信：bwb311
但是，问题来了，不少病友吃了AZD9291，差不多一年多，又耐药了，这可怎么办!!!
自然，逻辑还是一样的，大部分患者是因为EGFR这个基因又产生了更可怕的突变：C797S;但是人类怎么能轻易服输呢，面对变化多端的癌细胞，我们要不断开发新药呀。微信：bwb311
今天，学术杂志《nature》发表了一篇重磅文章，宣布了一种能够克服AZD9291耐药的新一代靶向药，如果成功上市，应该算第四代靶向药了。微信：bwb311
这个神药，长什么样，疗效如何-萝卜赶紧分享给大家。
1、神药长这样，叫做EAI045微信：bwb311
反正药物都是从一堆化合物中筛选和优化出来了，名字是药厂随便取的，反正看不出什么门道，还觉得这个鬼东西一点都不萌。微信：bwb311
2、EAI045和爱必妥联合：小鼠模型中，接近80%
1.用于一代药物耐药，有T790M突变的病人
对于这类病人，萝卜上文已经提到，已经有神药AZD9291可以吃了，但这个新药和爱必妥连用，似乎也挺好，在小鼠模型中，高达80%左右(图中红色的就是两药联合的病鼠，柱子朝下就代表肿瘤缩小，
纵坐标的数字代表肿瘤缩小的比例)。微信：bwb311
- 用于吃AZD9291耐药，有C797S突变的病人
已经有AZD9291了，很多病人并不关心上面两张图，但这张图一定得好好看：这是吃了AZD9291耐药的病人，如果有C797S突变，这个新药和爱必妥连用，在小鼠模型中，高达80%(5只老鼠，4只有效)。
EGFRTKI+依维莫司（mTOR抑制剂）达到83.3%DCR。微信：bwb311
吉非替尼联合AXL抑制剂S49076，14例患者有4例达到6个月无进展存活。
厄洛替尼联合Bemcentinib，DCR33%。微信：bwb311
奥希替尼联合极光激酶抑制剂，AZ7608联合爱必妥两种方案都取得临床前研究结果。
EGFR突变患者治疗可选方案也很多，每个方案所引导出的耐药后肿瘤细胞特性及应对方法也各有不同，临床上尚无最佳的推荐路线，仍需逐步琢磨。总体治疗原则可以参照一以下图表循行渐进，并灵活的结合自身情况，选择最佳的用药方案。微信：bwb311
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