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卡马替尼(Capmatinib)阐明书

　　通用名：Capmatinib

　　商品名：Tabrecta

全部称号：卡马替尼，Capmatinib，Tabrecta

　　顺应症：

　　用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者，其肿瘤突变招致间充质-上皮转化(MET)外显子14腾跃。

　　用法用量：

　　引荐剂量为每日两次口服400mg，饭前或饭后均可。

　　整片吞下，请勿打碎、压碎或咀嚼药片。

　　不良反响：

　　最常见的不良反响(≥20%)为四周水肿，恶心，疲倦，呕吐，呼吸艰难和食欲降落。

　　忌讳：

　　无

　　留意事项：

　　间质性肺疾病(ILD)/肺炎：监测指示ILD/肺炎的新的或恶化的肺部病症。ILD/肺炎患者永世停用TABRECTA。

　　肝毒性：监测肝功用检查。依据严重水平，停药，减少剂量或永世停用TABRECTA。

　　光敏性风险：可能惹起光敏性反响。劝说患者限制直接紫外线映照。

　　胚胎-胎儿毒性：可惹起胎儿伤害。倡议患者有胎儿潜在风险，并运用有效的避孕办法。

贮藏：

　　用枯燥剂盒分配原包装。寄存在20°C至25°C(68°F至77°F)，允许偏移在15°C至30°C(59°F至86°F)之间。

　　防潮。

　　初次翻开瓶子6周后，请丢弃一切剩余的未运用的TABRECTA。

　　作用机制：

　　Capmatinib是一种针对MET的激酶抑止剂，包括外显子14腾跃产生的突变体。MET外显子14跳过会招致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而招致下游MET信号传导增加。Capmatinib抑止由缺乏临床上可到达的外显子14浓度的突变MET变体驱动的癌细胞生长，并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，该突变招致MET外显子14腾跃或MET扩增。Capmatinib抑止由肝细胞生长因子分离或由MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。