卡马替尼是一种有效的,(十年老店印度海外代购微信:yddg237)口服活性的,选择性的,ATP 竞争性的c-Met 激酶抑制剂。卡马替尼有效抑制 c-Met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。
卡马替尼在MET异常晚期非小细胞肺癌GEOMETRY mono-1研究中卡马替尼对于初治患者总有效率(ORR)达65.6%,既往接受过治疗患者ORR达51.6%;
GEOMETRY mono-1研究中位总生存期(OS)数据表明:卡马替尼对于初治患者中位OS为20.8个月,既往接受过治疗患者中位OS为13.6个月;
卡马替尼治疗的患者生活质量显著改善:
卡马替尼是FDA批准的首个特异性靶向MET外显子14跳跃突变(METex14)的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗药物;
卡马替尼(前身为INC280)是一种靶向MET的激酶抑制剂,包括由MET外显子14跳跃形成的突变版本。
卡马替尼在临床上可行的浓度下抑制了由外显子14跃引起的癌细胞生长,并在人类肺肿瘤的小鼠肿瘤异种移植模型中表现出抗肿瘤功效,其中突变导致METex14跳跃或MET扩增。
它抑制由肝细胞生长因子 (HGF) 结合或MET扩增引起的MET磷酸化,以及MET介导的下游信号蛋白磷酸化以及MET依赖性肿瘤细胞的增殖和存活。