卡马替尼(Capmatinib)是由公司研发的口服、(十年老店印度海外代购微信:yddg237)选择性MET抑制剂。2020年5月获得美国食品药品监督管理局FDA批准上市,用于治疗MET14号外显子跳跃突变(METex14)的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。卡马替尼是首个针对METex14突变的靶向治疗药物。MET14号外显子跳跃突变在非小细胞肺癌中的总发生率为3%-6%,在肺腺癌中的发生率为3%-4%,在肺肉瘤样癌中的发生率可高达22%,通常携带此突变的患者预后普遍较差,对化疗不敏感,
治疗很不理想。卡马替尼是一种强效的选择性MET抑制剂,对MET的抑制能力远强于克唑替尼等其他MET靶向药。研究显示:在未接受过治疗的患者和先前接受过治疗(一轮或两轮化疗失败)的患者中,卡马替尼的总体缓解率分别为67.9%和40.6%,并且卡马替尼可在所有患者中提供持久的反应:初次治疗的患者中位反应持续时间为11.14个月,先前治疗的患者中位反应持续时间为9.72个月。除此之外,卡马替尼耐受良好,安全性可控。最常见的不良反应有:恶心(28%), 外周水肿 (22%), 食欲下降 (21%), 和皮疹(20%),其余29%的患者出现的不良反应,主要为淀粉酶和脂肪酶水平的升高。