恩杂鲁胺是一种口服雄激素受体拮抗剂,主要用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌。它通过抑制雄激素受体信号通路,降低前列腺癌细胞的生长和扩散。恩杂鲁胺在2012年首次获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,成为第一个可用于转移性及非转移性去势抵性抗前列腺癌的口服药物。
恩杂鲁胺的作用机制
恩杂鲁胺作为一种纯粹的雄激素抑制剂,通过抑制雄激素与受体相结合,从而阻止前列腺癌细胞的生长。实验研究表明,恩杂鲁胺对雄激素受体的亲和力约为二氢睾酮(DHT)的40%,相较于其他雄激素抑制剂如比卡鲁胺(不超过20%),恩杂鲁胺对前列腺肿瘤细胞的生长抑制作用更强。
此外,恩杂鲁胺对缺乏配体结合区的雄激素受体转录的顽固性前列腺癌仍具有潜在治疗作用。恩杂鲁胺可以显著提高晚期前列腺癌患者的生存率,延长生存时间。恩杂鲁胺的副作用相对较轻,常见的副作用包括疲劳、发热、食欲减退、恶心以及骨质减退等。