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厄达替尼是一款FGFR1~4酪氨酸激酶抑制剂,可以结合并抑制FGFR1-4的酶活性,还可以与RET、CSF1-R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2结合。2019年4月,FDA加速批准厄达替尼用于治疗携带有FGFR3或FGFR2突变的铂类化疗后疾病进展的局部晚期或转移性膀胱癌成人患者,包括新辅助或辅助铂化疗12个月内的患者。它是首款被FDA批准的口服FGFR抑制剂。
厄达替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,靶点有FGFR1-4、RET、CSF1R、PDGFRA/B、FLT4、KIT和VEGFR2。厄达替尼导致的高磷血症来自其对FGFR信号通路的持续抑制。厄达替尼服药2.5小时后达到血药浓度峰值,平均半衰期为59小时,二周后达到稳态,Cmax1399ng/mL,血药浓度蓄积倍数为4。血浆蛋白结合率99.8%,表观分布体积29升,表观清除率0.362升每小时。
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国内怎么买得到厄达替尼?目前厄达替尼并未获批在中国大陆上市,因此患者是没有办法在内地购买到该药物的。怎么样购买仿制版厄达替尼?
1、亲自赴印:印度作为“世界药房”,每年都有大批的患者前往购药。孟加拉国作为仿制药的后起之秀。让很多的药品阵线得到了补充,也让患者有了更多的选择。
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不良反应:厄达替尼可能会引起以下副作用:如恶心、腹泻、呕吐、便秘、嘴唇、口腔或喉咙上的溃疡、口干、口味的变化、腹痛、食欲下降、失重、不寻常的头发稀疏或脱发、发热、肌肉或关节疼痛、排尿时烧灼感、疲劳或疲倦、气促等症状,如果这些症状严重或不减退,请及时就医。
厄达替尼有些副作用会很严重:如视力模糊;失明或其他视觉变化;指甲问题或变化;皮肤发痒、干燥、疼痛或开裂;手掌和脚底的皮肤肿胀、疼痛、发红或脱皮;口唇周围的肌肉痉挛、麻木或刺痛等,如果出现任一或多个症状,请立即停止服用厄达替尼,并尽快就医。