卡博替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI),与以往的抗肿瘤药物(如单克隆抗体)不同,它独特的优势就是可以口服,可以让肿瘤患者真正的像普通患者一样通过吃药来治疗疾病。该药是由美国Exelixis生物制药公司研发,相比其他靶向药物如伊马替尼、吉非替尼,它针对的靶点更多。
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所以卡博替尼的治疗范围也很广,比如甲状腺癌、晚期肾癌和肝癌等。此外患者要注意的就是卡博替尼的副作用,它的副作用包括皮肤毒性、胃肠道毒性,严重出血、高血压、蛋白尿、肾病综合征、可逆性后部白质脑病综合症和生殖毒性。所以卡博替尼治疗期间定期监测尿蛋白,当出现严重副作用时停药
卡博替尼(Cometriq)用于甲状腺髓样癌时,每日口服140毫克药物(1粒80毫克+3粒20毫克)。用于肾癌治疗时,推荐剂量为60毫克每日(3粒20毫克药物)。但是对于以下情况,需停用卡博替尼:①无法耐受二级不良反应;②三级或四级不良反应;③颌骨坏死。
为解决或改善不良反应(如将不良反应恢复到基线或1级),按以下方法调整剂量:①如果以前每天接受60mg的剂量,则以每天40mg的剂量恢复治疗。②如果以前每天接受40mg的剂量,则以每天20毫克的剂量恢复治疗。③如果以前每天接受20mg的剂量,若耐受,恢复到20mg,否则,停用卡博替尼。
以下情况,永久停用卡博替尼:①严重出血;②进展的胃肠道穿孔或难以处理的瘘管;③严重血栓栓塞事件(如心肌梗死、脑梗死);④高血压危象或严重高血压;⑤肾病综合症;⑥可逆性后部脑白质病综合征。与强CYP3A4抑制剂联合用药。强CYP3A4抑制剂包括但不限于酮康唑,伊曲康唑,克拉霉素,阿扎那韦,茚地那韦,萘法唑酮,奈非那韦,利托那韦,沙奎那韦,泰利霉素,伏立康唑。将每日卡博替尼剂量减少20mg(例如,从60mg减少到40mg或从40mg减少到20mg)。停用强CYP3A4抑制剂2 ~ 3天后,恢复之前使用的剂量。