卡博替尼(cabozantinib)俗称XL184,是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂。目前市场上很多靶向药也就1-3个靶点,而卡博替尼居然有9个靶点,可谓独占鳌头。9个靶点分别为MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT.卡博替尼是肾癌患者的一线治疗药物;适用于治疗进展期、转移性的甲状腺髓样癌(MTC)患者;伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者;接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者的二线治疗。
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用法用量:用于治疗转移性甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日140 mg,用于晚期非小细胞肺癌、肝癌、肾癌的推荐剂量为每日60mg.避免与食物同服,即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服用原研药时请整粒吞服,自行灌装非正版时推荐使用肠溶胶囊。服药12小时内不再服用漏服药物。服药期间,不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物(如葡萄柚,葡萄柚汁)或营养添加剂。
卡博替尼常见不良反应:最常报道的(≥25%)不良反应为:腹泻,疲乏,恶心,食欲减退,掌跖红感觉迟钝综合征(PPES),高血压,呕吐,体重减低和便秘。