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补充说明:AZD9291的最大耐受剂量未知,估计大于160mg每天,最低有效剂量是20mg每天,对于具体的病人,个体差异很大,药物代谢情况也不一样,个体的最佳剂量需要灵活调整。体外肿瘤细胞试验显示,微信:bwb311
AZD9291的耐药时间比易瑞沙、阿法替尼和WZ4002更久。相关临床试验(目前一共有16个试验,三个已经完成 ):有效缓解率为63%,疾病控制率为95%,无进展生存期未知。临床数据显示,AZD9291能入脑。
主要副作用:皮疹(包括痤疮)56%,其中80mg组为60%,160mg组为52%,;腹泻49%,其中80mg组为40%,160mg组为59%;皮肤干燥21%;口腔炎21%;搔痒18%;乏力12%;肺炎症状3人,微信:bwb311
均在80mg组,1名经治疗后完全恢复,1名继续治疗中,1名没有相应治疗,正常服药中;以上副作用均未达3级以上。血小板减少症12%,其中3级以上1人(2%)。微信:bwb311
现已上市的EGFR抑制剂,有包括美国境内的盐酸厄洛替尼(特罗凯)和阿法替尼(Giotrif),美国境外的吉非替尼(易瑞沙)。AZD9291有两个与众不同的特点。首先,微信:bwb311
新药有抗EGFR突变和T790M点突变活性。T790M点突变与60%的患者EGFR抑制剂耐药相关。199名参与I期临床试验患者中,89名患者已被证实有T790M点突变。这89名患者中,微信:bwb311
64%的患者AZD9291治疗有效。美国食品和药物管理局批准授权可在那些首次使用EGFR抑制剂及明确T790M点突变的EGFR阳性NSCLC患者中使用该新药。这也是正在进行的AURA试验(NCT01802632)
的目标人群。其余患者中,43名患者没有T790M点突变。他们的药物治疗有效率相当低,只有23%。但是事实是,这些药物治疗效果表明,相较其他EGFR抑制剂,新药是有效且具有抗突变活性的。此外,
部分患者很可能是再次应答者。厄洛替尼和其他药物中也出现了这种现象,患者开始对药物耐药,但继续服药后,再次出现药物治疗效果。第二,相比目前其他药物来说,AZD9291靶向性更强。微信:bwb311
它只针对性抑制肿瘤EGFR,而不会影响皮肤和其他器官,避免了皮疹或痤疮的发生。这说明AZD9291毒性较低。加利福尼亚山景帕洛阿尔托医学基金会癌症研究所主管、ASCO当选主席、Peter Yu博士表示,
相比其他药物,AZD9291中EGFR抑制剂典型不良反应,如:腹泻和皮疹,不常见且更温和。注意事项:(1)皮疹、腹泻和口腔炎等副作用的处理办法参考特罗凯、易瑞沙等药的副作用处理办法。微信:bwb311
(2)间质性肺炎(ILD)、呼吸困难(SOB),请咨询专科医生,进行激素治疗。(3)血小板减少症,服药第一周后去检查一下血常规,以后每月检查一次。可用药物:重组人粒细胞集落刺激因子(rhG-CSF)、
重组人红细胞生成素(rhEPO)和白介素-11,严重者需输入血小板。(4)应避免使用强的CYP3A4抑制剂(阿扎那韦[atazanavir],克拉霉素[clarithromycin],印地那韦 [indinavir],伊曲康唑[itraconazole],微信:bwb311
酮康唑[ketoconazole],萘法唑酮[nefazodone],那非那韦 [nelfinavir],利托那韦[ritonavir],沙奎那韦[saquinavir],泰利霉素[telithromycin],醋竹桃霉素 [troleandomycin, TAO],伏立康唑[voriconazole],
或葡萄柚或葡萄柚汁等)和CYP3A4诱导剂(利福平[rifampicin],利福布丁 [rifabutin],利福喷丁微信:bwb311[rifapentine],苯妥英[phenytoin],卡马西平[carbamazepine],糖皮质激素药物(强的松>考的松>地塞米松),微信:bwb311
苯巴比妥 [phenobarbital]和圣约翰草等),以及避免使用强的CYP2D6抑制剂,如:奎尼丁, 西咪替丁、帕罗西汀, 氟西汀等。CYP3A4抑制剂和CYP2D6抑制剂可能会增加血药浓度,加大副作用。微信:bwb311
EGFR突变患者治疗可选方案也很多,每个方案所引导出的耐药后肿瘤细胞特性及应对方法也各有不同,临床上尚无最佳的推荐路线,仍需逐步琢磨。总体治疗原则可以参照一以下图表循行渐进,并灵活的结合自身情况,微信:bwb311
选择最佳的用药方案。
通过专业的海外医疗服务联系到让工作人员把EAI045直接邮到您家里,既方便又省钱、省事。有需求可联系得福海外代购【微信:bwb311】进行获取。微信:bwb311新药有抗EGFR突变和T790M点突变活性。T790M点突变与60%的患者EGFR抑制剂耐药相关。199名参与I期临床试验患者中,89名患者已被证实有T790M点突变。这89名患者中,微信:bwb311
64%的患者AZD9291治疗有效。美国食品和药物管理局批准授权可在那些首次使用EGFR抑制剂及明确T790M点突变的EGFR阳性NSCLC患者中使用该新药。这也是正在进行的AURA试验(NCT01802632)
的目标人群。其余患者中,43名患者没有T790M点突变。他们的药物治疗有效率相当低,只有23%。但是事实是,这些药物治疗效果表明,相较其他EGFR抑制剂,新药是有效且具有抗突变活性的。此外,
部分患者很可能是再次应答者。厄洛替尼和其他药物中也出现了这种现象,患者开始对药微信:bwb311物耐药,但继续服药后,再次出现药物治疗效果。第二,相比目前其他药物来说,AZD9291靶向性更强。
它只针对性抑制肿瘤EGFR,而不会影响皮肤和其他器官,避免了皮疹或痤疮的发生。这说明AZD9291毒性较低。加利福尼亚山景帕洛阿尔托医学基金会癌症研究所主管、ASCO当选主席、Peter Yu博士表示,微信:bwb311
相比其他药物,AZD9291中EGFR抑制剂典型不良反应,如:腹泻和皮疹,不常见且更温和。注意事项:(1)皮疹、腹泻和口腔炎等副作用的处理办法参考特罗凯、易瑞沙等药的副作用处理办法。微信:bwb311
(2)间质性肺炎(ILD)、呼吸困难(SOB),请咨询专科医生,进行激素治疗。(3)血小板减少症,服药第一周后去检查一下血常规,以后每月检查一次。可用药物:重组人粒细胞集落刺激因子(rhG-CSF)、
重组人红细胞生成素(rhEPO)和白介素-11,严重者需输入血小板。(4)应避免使用强的CYP3A4抑制剂(阿扎那韦[atazanavir],克拉霉素[clarithromycin],印地那韦 [indinavir],伊曲康唑[itraconazole],
酮康唑[ketoconazole],萘法唑酮[nefazodone],那非那韦 [nelfinavir],利托那韦[ritonavir],沙奎那韦[saquinavir],泰利霉素[telithromycin],醋竹桃霉素 [troleandomycin, TAO],伏立康唑[voriconazole],
或葡萄柚或葡萄柚汁等)和CYP3A4诱导剂(利福平[rifampicin],利福布丁 [rifabutin],利福喷丁[rifapentine],苯妥英[phenytoin],卡马西平[carbamazepine],糖皮质激素药物(强的松>考的松>地塞米松),微信:bwb311
苯巴比妥 [phenobarbital]和圣约翰草等),以及避免使用强的CYP2D6抑制剂,如:奎尼丁, 西咪替丁、帕罗西汀, 氟西汀等。CYP3A4抑制剂和CYP2D6抑制剂可能会增加血药浓度,加大副作用。微信:bwb311
EGFR突变患者治疗可选方案也很多,每个方案所引导出的耐药后肿瘤细胞特性及应对方法也各有不同,临床上尚无最佳的推荐路线,仍需逐步琢磨。总体治疗原则可以参照一以下图表循行渐进,并灵活的结合自身情况,
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