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莫博替尼　Mobocertinib（TAK-788)

据报道，肺癌是近些年来增长率高的恶性肿瘤，严重威胁人们健康和生命。患者症状多表现为咳嗽，胸闷气急，胸痛，声音嘶哑。肺癌致死率较高，成因尚不明确，男性发病率大于女性。随着医学技术发展，多款针对肺癌的靶向药物上市，莫博替尼因其疗效显著，受到人们关注。

莫博替尼适应症

莫博替尼适用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，经FDA批准的测试检测到，其疾病在铂类化疗期间或之后进展。

莫博替尼作用机制

莫博替尼作为一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂，可以不可逆地结合EGFR外显子20插入突变并对其产生抑制作用。在体外，莫博替尼还在临床相关浓度（IC50值<2nM）下，对EGFR家族成员（HER2和HER4）和一种额外激酶(BLK)的活性产生较强的抑制作用。   获取方法咨询 微：wuqids11

在培养的细胞模型中，莫博替尼相对于WT-EGFR信号传导抑制，浓度低1.5至10倍。可以抑制由不同EGFR外显子20插入突变变体驱动的细胞增殖。

在动物肿瘤植入模型中，莫博替尼对EGFR外显子20插入NPH或ASV的异种移植物表现出抗肿瘤活性。

安全与疗效：

莫博替尼被美国批准成为首个针对EGFR Exon20插入突变的口服疗法。该批准是依据于莫博替尼临床试验数据，接受莫博替尼（160mg）每日1次治疗患者的客观缓解率，中位缓解持续时间，中位无进展生存期均取得明显进展，具体数据如下：客观缓解率为28%（研究者评估为35%），中位缓解持续时间（mDoR）为17.5个月，中位无进展生存期（mPFS）为7.3个月，疾病控制率为78%。

副作用

常见（>20%）的不良反应是腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。

常见的(≥2%)3或4级实验室异常是淋巴细胞减少，淋巴细胞增加淀粉酶、脂肪酶增加、钾减少、血红蛋白减少、肌酐增加和镁减少。

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效果均与原版一样，相比起来更适合患者长期使用。

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