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克唑替尼的功效和作用主要是针对ALK或ROS通过抑制癌细胞的生长和增殖来控制癌症的治疗效果。ALK和EGFR不太一样,ALK它被称为间变性淋巴瘤激酶,在肿瘤细胞中,而不是在细胞膜上,另一个是细胞膜上有一个叫做间变性淋巴瘤激酶,在肿瘤细胞中,而不是在细胞膜上,MET是的,这也是一个跟EGFR与今天提到的受体蛋白药物非常相似,以克唑替尼为代表,可与克唑替尼结合MET和这ALK换句话说,克唑替尼的目标不仅仅是ALK,也可以靶向MET,其实它还有另一个靶点叫它ROS-1.这一目标是在克唑替尼上市后很长一段时间后,辉瑞继续开发其药物时才发现的。
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克唑替尼抑制了克唑替尼ALK之后,肿瘤细胞后面的增殖不能进行,而且还反向激活导致凋亡,因此靶向ALK这个靶点一般效果很好,因为它抑制增殖,促进凋亡,所以克唑替尼有三个靶点,即ALK重排,MET还有一个突变ROS-1重排,如果基因检查因检查之一,可以使用克唑替尼。
如有异常,请及时询问医生,以调整克唑替尼的剂量。然而,在医学专家的不懈努力下,第二代第二代ALK抑制剂布格替尼、阿来替尼/艾乐替尼、第三代ALK抑制剂劳拉替尼已上市,可用于克唑替尼耐药性。大量研究证实,这些药物可以在提高患者生存期的同时提高患者的生活质量。这也为服用克唑替尼的患者建立了治疗信心。同时,也提醒患者不要害怕耐药,时刻关注自己的身体状况,及时与主治医生沟通,以便在耐药性出现时第一时间进行下一阶段的治疗。
全身ALCL第一线靶向治疗药物CD30单抗Adcetris在欧盟获准,联合CHP(环磷酰胺,多柔比星,泼尼松),用于治疗以前从未接受过治疗的全身ALCL病人,打破了十年无靶的困境。克唑替尼是酪氨酸激酶抑制剂(TKI),主要通过阻隔一种叫间变性淋巴瘤激酶(ALK)酶。2011年8月,克唑替尼获准在美国上市治疗ALK肺癌。目前为止,该药已在欧盟、中国、加拿大等几十个中国/地区获准治疗ALK阳性及ROS1阳性的NSCLC患者。ALCL患者的临床治疗主要是放疗/化疗和骨髓移植,5年生存率约为50%。虽然化疗效果较好,但仍有部分患者在标准治疗后耐药或复发,无法实现长期生存或减轻。因此,迫切需要更好的治疗。
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