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奥希替尼的研发于2009年开始,并于2012年取得目标化合物。该项目通过针对靶点的药物结构设计方法,旨在找到能选择性针对T790M突变阳性非小细胞癌的第三代表皮生长因子受体抑制剂。
奥希替尼在第一阶段研究结果发表后于2014年4月被FDA指定加入突破治疗法案计划,并于2015年11月得到了FDA加速批准程序与优先审查。2016年2月EMA临时批准奥希替尼进入加速审批程序,它也是该程序成立以来第一个接受此程序的药物。
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