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是一种受体酪氨酸激酶抑制剂，于2018年8月被批准用于一线治疗无法切除的肝细胞癌(HCC)患者。仑伐替尼通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3)和诸如纤维母细胞生长因子和血小板衍生生长因子的生长信号靶标，通过中断细胞功能来阻止肿瘤生长和癌症进展。
仑伐替尼治疗肝癌的剂量取决于患者的实际体重：

　　体重不足60公斤的患者：每天一次口服8毫克

　　体重60公斤或以上的患者：每天一次口服12毫克

　　服用仑伐替尼的患者应密切监测其副作用和疗效。包括以下内容：

　　(1)在基线时进行肝功能检查，然后至少每2星期进行治疗的前2个月，此后每月进行一次。

　　(2)基线时进行蛋白尿检查，然后在治疗期间定期检查。

　　(3)基线时进行肾功能检查，然后在治疗期间定期检查。

　　(4)基线时进行电解质(包括钙)检查，然后在治疗期间定期检查。

　　(5)基线时进行甲状腺功能检查，此后每月进行一次。

　　(6)患有长期QT综合征，充血性心力衰竭或缓慢性心律失常或同时服用延长QT药物的患者的心电图(ECG)。

　　(7)在治疗开始后的1个月，开始治疗的前2个月，每2周在基线时的血压，此后每月一次检查。

　　(8)女性患者开始治疗前的阴性妊娠试验。

　　仑伐替尼最常见的不良反应：

　　疲劳(44%–73%)，高血压(42%–73%)，食欲下降(34%–54%)，体重减轻(31%–51%)，恶心(20 %–47%)，口腔炎(41%–44%)，周围水肿(14%–42%)，头痛(10%–38%)，腹痛(31%–37%)，咳嗽(24%–37) %)，皮疹(14%–35%)，蛋白尿(26%–34%)，手足综合征(27%–32%)和说话困难(18%–31%)。

　　仑伐替尼严重不良反应：

　　呕吐(16%–48%)；腹泻(39%);呼吸困难(35%)；肝炎，肝肾综合征，肝衰竭和肾功能不全(7%–18%)；QT间期延长(2%–11%)；脱水(9%–10%)；心肌功能障碍(7%–10%)；肝性脑病(8%)；和动脉血栓形成(2%–5%)。

　　仑伐替尼注意事项：

　　NCCN指南建议为所有具有“中度至催吐风险”的口服化疗安排5-HT3受体拮抗剂，从化疗前开始并每天持续进行。推荐剂量包括每日服用100 mg dolasetron，每天口服Granisetron 1-2 mg(总剂量)或每7天一次3.1 mg / 24小时透皮贴剂或每天口服恩丹西酮8–16 mg(总剂量)。

　　仑伐替尼和延长QT的药物会发生药物相互作用，因此在长QT综合征，充血性心力衰竭或缓慢性心律失常的患者中安排5-HT3受体拮抗剂时应谨慎。Granisetron透皮贴剂的包装说明书是一项药效学研究，表明它不会延长QT间隔，因此对于由于该原因不能耐受其他5-HT3受体拮抗剂的患者可能是一种选择。

　　对于3级或4级肾毒性或肾衰竭，应停用仑伐替尼，直到病情缓解至0级，1级或基线，然后以减少的剂量重新开始给药。

　　对于轻度肝功能不全，仑伐替尼无需调整剂量。对于3级或4级肝毒性，应停用仑伐替尼，直到病情缓解至0级或1级或基线，然后以减少的剂量重新开始给药。如果发生肝功能衰竭，请永久停药。

　　对于3级心脏功能障碍，应先停用仑伐替尼，直到病情缓解至0级或1级或基线水平，然后以减少的剂量恢复用药。如果发生动脉血栓性事件或4级心脏功能障碍，请停用仑伐替尼。

　　对于尽管进行了高血压治疗的3级高血压，应保留药物，直到将高血压控制在2级或更低，然后以减少的剂量重新开始给药。

　　对于蛋白尿(2 g /天或更高)，请停药直至蛋白尿少于2 g /天，然后以减少的剂量恢复给药。肾病综合征患者应永久停用。

　　对于QT延长(从基线增加大于500毫秒或大于60毫秒)，请保留药物，直到延长时间恢复到480毫秒或更短或基线，然后以减少的剂量恢复给药。

　　仑伐替尼剂量调整：

　　对于首次剂量减少，对于体重不足60公斤的患者，应将剂量降低至4毫克/天，对于体重60公斤或以上的患者，应将其降低至8毫克/天。

　　对于第二次剂量减少，对于60公斤以下的患者，应每隔一天将剂量降低至4毫克，对于60公斤或以上的患者，应将剂量降低至4毫克/天。

　　对于第三次剂量减少，请对60公斤以下的患者停止治疗，并将60公斤以上的患者每隔一天减少剂量至4毫克。

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