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印度Natco是全球领先的制药公司,在印度制药行业排名前十,总部位于印度海德拉巴,Natco是印度排名增长最快的医药企业之一,也是公认其在药物研发创新的代表企业。公司生产的产品包括吉非替尼(易瑞沙)等多种癌症靶向药物,印度版易瑞沙规格为250mg*30粒/盒,每盒价格约800元人民币,患者每月大约需要承担800元左右。
易瑞沙是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。在动物实验中易瑞沙未显示酶诱导作用, 并且对其它的细胞色素P450酶也没有显著抑制作用(体外)。易瑞沙的代谢中三个生物转化的位点已被确定:N—丙基吗啉类的代谢,喹唑啉上甲氧取代基的脱甲基作用及卤化苯基类的氧化脱氟作用。在人血浆中分离到的主要代谢物是O-desmethyl易瑞沙。它对EGFR刺激细胞生长的抑制作用比易瑞沙弱14倍,因此对易瑞沙的临床活性无明显作用。清除易瑞沙总的血浆廓清约为500mL/min。主要通过粪便排泄,约4%通过肾脏以原型和代谢物的形式清除。特殊人群:根据人群用药资料,没有发现稳态血药浓度与患者的年龄、体重、性别、种族或肌苷清除率之间有相关性。
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