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索托拉西布 前称AMG 510,是一种小分子,旨在与KRAS G12C 结合,将蛋白质锁定在非活性状态,防止其发送驱动不受控制的**生长的信号。该药物的靶向方法不会影响未突变的 KRAS蛋白。
2021年05月28日,安进(AMGEN)宣布美国FDA已加速批准KRAS G12C抑制剂Lumakras(Sotorasib)上市,用于**既往至少接受过一次系统**的携带KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小**肺癌(NSCLC)患者。Sotorasib是在长达40多年KRAS突变癌蛋白研究之后,****成药的KRAS G12C抑制剂。
美国FDA的加速批准是基于一项代号为CodeBreaK 100的I/II期临床研究结果。在既往接受过化疗和/或免疫疗法疾病进展KRAS G12C突变的124例NSCLC患者中,sotorasib达到36%的客观缓解率(ORR),其中58%的患者持续缓解≥6个月。