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卡博替尼(Cabozantinib)是一个多靶点的广谱**药,能抑制的靶点包括:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。
目前,卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小**肺癌、前列腺癌、乳腺癌、**癌、肠癌等多种实体瘤中,证实了较好的**效果,对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性,卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”,具有广谱**能力。
**肾**癌
卡博替尼的有效率是索坦的数倍(46% vs 18%),生存期明显延长(30.3个月 vs 21.8个月)。两药的副作用很接近,不良反应发生率,67% vs 68%。主要的副作用是:腹泻、乏力、高血压、手足综合征等。目前,卡博替尼已经成为晚期肾癌的****的一线药物。
**肝**癌
接受卡博替尼**的晚期肝癌患者生存期明显延长,死亡风险下降了37%。客观有效率大约为5%。目前,卡博替尼已经和瑞戈非尼、PD-1抗体等药物一道,成为晚期肝癌**药物之一。
**肺癌
在非小**肺癌患者中,2%左右的患者携带RET基因重排。这类患者可以接受卡博替尼**。2016年,权威医学杂志《柳叶刀-肿瘤学》发表了卡博替尼用于RET重排的肺癌患者的临床试验数据:26位患者,有效率是28%,肿瘤控制率接近**。
此外,一线**失败的EGFR野生型的肺癌患者,使用卡博替尼联合特罗凯比单用卡博替尼或者单用特罗凯,生存期明显延长,联合用药组的生存期是13.3个月,单用卡博替尼组是9.2个月,单用特罗凯是5.1个月。
**甲状腺癌
对于携带RET突变的甲状腺癌患者,卡博替尼明显延长了总生存期,从18.9个月延长到了44.3个月,翻了一倍都多。总人群中,总生存期也从21.1个月,延长到了26.6个月。
**骨转移
卡博替尼作用的分子靶点很多,部分靶点参与了骨转移的形成,具有很好的控制实体瘤骨转移的能力,已被广泛用于肾**癌骨转移和前列腺癌骨转移的**。
PD-1抗体联用
卡博替尼可以通过清除肿瘤周围助纣为虐的“骨髓来源的免疫抑制**”(MDSC**)等方式,增加患者对PD-1抗体等免疫**的疗效。因此,不少研究将卡博替尼选为PD-1抗体的“黄金搭档”,进行联合**并取得了良好的**效果
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