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卡博替尼已被多项研究[1]证实其主要抑制血管内皮生成因子受体-1（vascular endothelial growth factor receptor 1，VEGFR?1）、VEGFR?2、VEGFR?3、肝细胞生长因子受体（human hepatocyte growth factor receptor，MET）、干细胞生长因子受体（stem cell factor receptor，KIT）、FMS样酪氨酸激酶3（FMS?liketyrosineki?nase?3，FLT?3）、AXL基因及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2（human tyrosine kinase with immunoglob?ulin like and EGF?likedomains2，TIE?2）的酪氨酸激酶活性等。

对于卡博替尼治疗肺癌患者来说，肺癌患者是需要做基因检测的，肺癌常见的病症主要是发生在非小细胞癌，非小细胞癌分为肺鳞癌和肺腺癌还有大细胞癌，卡博替尼治疗的是伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌患者，研究发现这个c-MET扩增在肺腺癌的频率为4%，在肺鳞状细胞癌的频率为1%，C-MET如果扩增倍数较高可能对MET抑制剂有较好的响应率，如可以使用卡博替尼治疗，也是有不错的治疗效果。

2020年4月，《临床肿瘤学杂志》公布了卡博替尼用于治疗晚期难治性子宫内膜癌的II期临床试验数据，102名患者入组，接受卡博替尼单药治疗。

1）子宫内膜样腺癌，3个月无疾病进展率为67%；

2）浆液性腺癌，3个月无疾病进展率为56%，

3）其他少见病理类型，3个月无疾病进展率为47%。

4）有6名患者疗效维持时间超过了1年，2名患者疗效已经维持超过30个月。

前列腺癌：有效率超90%

一项II期临床试验探索利用卡博替尼联合传统的抗雄治疗，结果显示：中位无疾病进展生存期为16.1个月，中位总生存时间远未达到。

83%的患者PSA明显下降（降幅超过90%），87%的患者碱性磷酸酶明显下降；81%的患者骨扫描评估的骨转移明显改善，有可测量病灶的患者中90%的患者病灶缩小超过30%。

骨转移的“实力悍将”

骨转移是很多肿瘤患者晚期都无法避免出现的疾病转归，特别是乳腺癌、前列腺癌及肺癌。乳腺癌及前列腺癌中骨转移的发生率高达70%以上，肺癌的数据报导不一，有的高达85%。 临床结果显示，卡博替尼对肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨转移患者的疾病控制率分别可达76%、71%和58%；

对黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨转移的疾病控制率分别为45%、45%和40%。

在一项II期篮氏研究中，采用卡博替尼治疗多种晚期实体肿瘤。下图为两位骨转移的mCRPC患者，在疾病进展的情况下，每天接受40mg的卡博替尼治疗，6周后，骨扫描显示骨转移情况明显好转。

联合免疫：黄金搭档

近几年，越来越多的研究提示：卡博替尼可以调节肿瘤患者免疫功能，增加患者对PD-1抗体的疗效。因此，不少研究将卡博替尼选为PD-1抗体的“黄金搭档”，进行联合治疗。

一项招募了24名晚期泌尿生殖系统肿瘤（尿路上皮癌、膀胱癌、生殖细胞癌、前列腺癌等）的临床试验，治疗的方案是卡博替尼联合PD-1抗体O药。

18位可以评估疗效的患者，6位肿瘤缩小至少30%，有效率是33%；7位患者肿瘤稳定不进展，疾病控制率是71%。

卡博替尼目前尚未在中国提交上市申请，中国患者用药仍需前往第三国开处方购买，但估计这一价格对一般中国家庭患者而言，仍将难以承担。

孟加拉碧康生产的卡博替尼有两种规格，一种是20mg90胶囊，另一种是80mg30胶囊，对于国内患者来说可以采用以下方面进行购买。

1.患者可以亲自前往这些地区购买，凭借医生开具的处方在当地正规药房购买卡博替尼，不用担心买到假药，不过对于很多患者来说出国并不是特别方便的事，舟车劳顿，而且还语言不通。

2.患者可以联系国内靠谱的海外医疗咨询服务公司，利用直邮的方式直接购买。海外代购是一家专业从事跨国医疗咨询的公司，与国外多家药厂和医院有着合作，通过正规渠道保证为患者买到正品卡博替尼。
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