阿比特龙是一种雄激素生物合成抑制剂，在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中阻断CYP17 (17α-羟化酶/C17,20-裂解酶)介导的雄激素生成，从而抑制前列腺癌细胞的生长，与泼尼松联用适用于曾接受既往含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌(CRPC)患者的治疗。
阿比特龙抑制CYP17，能显著降低雄激素合成，但同时也使糖皮质激素皮质醇的合成降低，还会引起肾上腺皮质激素(ACTH)水平上调，可能导致高血压和激素等不良反应。因此，联合服用25mg/日的泼尼松（皮质醇）能抑制ACTH的促作用，降低不良反应的发生率和严重性，提高患者的生活质量。阿比特龙的推荐剂量是1000mg,也就是每天4粒（4250mg/片），空腹服用，用水完整吞服，不要掰断或嚼碎。因为当醋酸阿比特龙口服2小时后，能够达到最高的血浆浓度，阿比特龙与食物给予时阿比特龙的全身暴露增加，药物的毒性也会增加。为了保证疗效与安全性，阿比特龙应在餐前1小时之后或者是餐后2小时空腹服用。
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