帕博西尼(Palbociclib)是全球首个批准上市的CDK4/6激酶抑制剂，是一种实验性、口服、靶向性CDK4/6抑制剂，能够选择性抑制周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)，恢复周期控制，阻断肿瘤增殖。周期蛋白依赖性激酶(Cyclin-Dependent Kinase，CDK)是一类丝氨酸/苏氨酸激酶，作为内重藥的信号转导分子，和周期素(Cyclin)形成CDK-cyclin复合物，参与的生长、增殖、休眠或者凋亡的调节。

【帕博西尼+来曲唑】

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根据PALOMA-1的研究结果，证实了帕博西尼联合来曲唑治 疗ER+/HER2-初治的局部晚期或转移性乳腺癌患者较单藥来曲唑延长了患者的PFS。接受帕博西尼联合来曲唑治 疗实质性的改善了患者的PFS，联合组患者的中位PFS为20.2月，而接受来曲唑单藥治 疗患者PFS为10.2月。研究者评价的可测量病灶患者中，接受帕博西尼联合来曲唑治 疗患者的总体缓解率显著高于来曲唑单藥组(55.4%vs 39.4%)。