Mobocertinib，作为一种针对表皮生长因子受体(EGFR)的激酶抑制剂，其独特之处在于能在低于野生型(WT)EGFR的浓度下，实现不可逆的结合并有效抑制EGFR外显子20插入突变。此特性与两种主要藥理活性代谢物——AP32960和AP32914相似，这些成分在口服莫博塞替尼后的血浆中均可被检测到。

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在实验室环境中，mobocertinib展现出了更广泛的抑制作用，其在临床相关浓度（IC50值低于2纳摩尔）下，能有效遏制其他EGFR家族成员（如HER2和HER4）以及一种额外激酶(BLK)的活性。

培养实验进一步证实了mobocertinib的效力，它以低于WT-EGFR信号传导抑制浓度1.5至10倍的比例，成功抑制了由多种EGFR外显子20插入突变体驱动的增殖。

动物实验同样令人鼓舞，在肿瘤植入模型中，mobocertinib针对EGFR外显子20插入NPH或ASV的异种移植物展现出了显著的抗肿瘤活性。

作为美国首个获准用于EGFR Exon20插入突变的口服治 疗藥物，mobocertinib的上市是基于美国FDA对1/2期临床试验数据的全面审视，这些试验聚焦于曾接受含铂化疗的患者群体。

2021年ASCO年会公布的研究数据显示，经独立数据监控中心评估，每日服用160mg mobocertinib（1次/日）的患者中，客观缓解率为28%（研究者评估为35%），中位缓解持续时间（mDoR）长达17.5个月，中位无进展生存期（mPFS）为7.3个月，疾病控制率高达78%。

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