癌症是全球健康的主要挑战之一,尤其是在面对难以治疗的KRAS G12C突变阳性癌症时。近年来,靶向治疗药物索托拉西布(Sotorasib)作为一种创新的抗癌药物,为KRAS G12C突变阳性癌症患者带来了新的治疗希望。
索托拉西布是一种口服的KRAS G12C突变抑制剂,可以特异性地抑制携带G12C突变的KRAS蛋白的活性。通过将G12C突变KRAS蛋白锁定在非激活GDP结合状态,索托拉西布能够抑制其促增殖活性,从而达到抗肿瘤的效果。索托拉西布主要用于治疗KRAS G12C突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。这些患者至少接受过一次系统治疗。
索托拉西布在临床应用中显示出了显著的疗效。在一项1期研究中,索托拉西布在KRAS G12C突变的晚期实体瘤患者中显示出抗癌活性,尤其在非小细胞肺癌(NSCLC)患者中表现出特别有前景的抗癌活性。在2期试验中,患者接受索托拉西布治疗后,客观缓解率和无进展生存期都有显著改善。