伊布替尼是小分子BTK 抑制药,与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键,从而抑制BTK酶的活性。
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研究显示,伊布替尼具有抑制恶性B细胞增殖和体内的存活以及体外细胞迁移和底物的黏附作用。
伊布替尼的获批是慢性淋巴细胞白血病(CLL)治疗领域一个重大突破,为CLL患者提供了除化疗外的另一全新一线选择。
1.Waldenström巨球蛋白血症(WM):这是另一种非霍奇金淋巴瘤,可攻击骨髓并严重阻碍免疫功能。
2.慢性淋巴细胞性白血病(CLL):由于B细胞突变而引起的另一种血液癌症,CLL逐渐发生并倾向于影响老年患者。
3.套细胞淋巴瘤(MCL):MCL是一种罕见的非霍奇金淋巴瘤,是一种影响血液B细胞的癌症,B细胞是免疫系统的一部分。
4.边缘区淋巴瘤(MZL):对于患有MZL的患者,另一种形式的非霍奇金淋巴瘤会攻击血液的B细胞,如果至少有一种先前的治疗未能取得理想的结果,则将显示依鲁替尼/伊布替尼。
5.慢性移植物抗宿主病:如上所述,这是骨髓移植后的并发症,其中人体的免疫系统开始攻击捐赠的细胞。由于这种疗法相对较新,因此估计数不尽相同,但是这种疾病在30%至70%的病例中均可见。
6.慢性淋巴细胞白血病伴17p缺失:这是一种罕见的遗传性疾病,由于未经治疗的CLL而发生。在诊断为CLL的患者中,有5%至9%会看到这种情况。对于患有这种情况的成年人,可能会开出依鲁替尼/伊布替尼。