克唑替尼是一个酪氨酸激酶受体抑制剂，抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK），肝细胞生长因子（HGFR，c-MET），和ROS-1。它们在细胞的复制和存活中起到很大的作用。通过抑制这些受体可以达到控制肿瘤的目的，适用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK/ROS1/MET)阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。

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克唑替尼是ALK和c-MET基因或其变异体的双重阻断剂。两项多中心单臂临床试验显示，对于ALK阳性的NSCLC患者，克唑替尼具有显着的治疗活性。

一项是PROFILE1001研究第2部分扩展队列研究，共纳入119例患者，克唑替尼组的客观缓解率（ORR）为61%，中位缓解持续时间为48.1周。

另一项研究是PROFILE 1005，来自12个国家的136例既往化疗失败的ALK阳性晚期NSCLC患者（93%的患者至少接受过2个以上化疗方案的治疗）接受克唑替尼治疗。结果显示，患者ORR为50%，中位缓解持续时间为41.9周。

两项研究观察到的最常见的不良反应（≥25%）为视力障碍、恶心、腹泻、水肿和便秘。基于以上两项研究结果，2011年8月美国FDA批准克唑替尼用于局部晚期或转移性ALK阳性NSCLC的一线治疗。