伊布替尼作为CLL/SLL一线用药最成熟的数据来自PCYC1102研究，该研究入组141例CLL患者，伊布替尼单药ORR为89%，5年PFS率为92%。伊布替尼被FDA正式批准为一线药物治疗CLL则基于RESONATE-2研究，该研究评估了伊布替尼对照苯丁酸氮芥对269例65岁以上初治CLL患者的疗效。伊布替尼组ORR、PFS率均显著优于苯丁酸氮芥组，5年PFS率分别为70%和12%，5年总生存（OS）率分别为83%和68%。此外，伊布替尼可以改善存在17p-、TP53突变、IGHV未突变和11q-等高危因素的CLL/SLL患者的生存预后。
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有学者报道伊布替尼治疗CLL后可能会诱发自身免疫性溶血性贫血（AIHA），随后三个连续性大系列临床研究结果提示伊布替尼治疗CLL非但不增加AIHA的发生率，而且对合并的AIHA短期内能有效控制溶血发作。
2015年以来，文献共报道5例CLL合并威胁生命的AIHA患者接受伊布替尼单药或伊布替尼联合糖皮质激素治疗，所有患者在短期内血红蛋白水平明显升高，脱离输血支持，3-12周评价疗效均达血液学缓解，除1例患者因肺部感染、肝功能衰竭停用伊布替尼后复发外，其余4例均病情平稳。国内教授团队应用伊布替尼探索性治疗2例复发/难治的原发性AIHA患者，均在3周内起效并维持缓解状态已近2个月。
