卡博替尼(Cabozantinib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂广谱抗肿瘤药物,能抑制的靶点包括:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个,已获批用于肾癌、甲状腺髓样癌和肝癌的一线或二线治疗。目前,卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、胃癌、肠癌等多种实体瘤中,证实了较好的治疗效果,对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性,卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”,具有较强广谱抗癌能力。
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卡博替尼作用的分子靶点很多,部分靶点参与了骨转移的形成,具有很好的控制实体瘤骨转移的能力,已被广泛用于肾细胞癌骨转移和前列腺癌骨转移的治疗。
骨转移是很多肿瘤患者晚期都无法避免出现的疾病转归,特别是乳腺癌、前列腺癌及肺癌。乳腺癌及前列腺癌中骨转移的发生率高达70%以上,肺癌的数据报导不一,有的高达85%。而卡博替尼似乎对骨转移疗效甚佳。
在一项II期篮氏研究中,采用卡博替尼治疗多种晚期实体肿瘤。结果显示,184对肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨转移患者的疾病控制率率分别可达76%、71%和58%,黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨转移的疾病控制率分别为45%、45%和40%。在骨转移中,如果使用唑来膦酸无效或者耐药后,可以考虑选择卡博替尼。
卡博替尼在临床应用及临床试验中出现的不良反应主要有腹泻、体重下降、食欲下降、高血压、掌足红肿综合征、恶心、呕吐和疲劳等,研究表明卡博替尼的不良反应与剂量成正相关,可通过调整给药剂量降低不良反应发生率。