瑞戈非尼由德国拜耳研发生产在2017年于中国面市,FDA批准用于医治转移扩散性结直肠癌,晚后期胃肠道间质瘤(GIST),又获得批准用于医治肝细胞癌。
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瑞戈非尼是一种口服新型多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂,能索拉非尼(多吉美)SORAFENAT抑制VEGF受体1~3、血小板衍生生长因子受体、成纤维细胞生长因子受体、RET、KIT、TIE等多靶点通路。通过血管生成、肿瘤生长及肿瘤微环境发挥抗肿瘤作用。
临床前研究表明,瑞戈非尼可抑制多种参与血管形成(包括淋巴管形成)、细胞增殖与肿瘤生长以及肿瘤微环境的激酶,而且,与其他靶向药物相比,瑞戈非尼具有独特的作用机理和多个靶点。