莫博替尼是武田研发的一种新型、高选择性、靶向 EGFR 20ins的口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），同时，它是一种新型的不可逆EGFR抑制剂，专门设计用于治疗因EGFR ex20ins突变导致的癌症，效果显著地超过了现有的一至三代EGFR抑制剂。
莫博替尼的批准基于NCT02716116Ⅰ/Ⅱ期试验的结果。该试验共入组114名EGFRExon20插入+NSCLC患者，患者之前接受过铂类药物治疗，接受mobocertinib 160mg剂量的治疗。试验的第一部分采用剂量递增的 3+3 设计，纳入了 ECOG 体能状态低于2 的晚期 NSCLC 患者。其中6 名患者之前接受过铂类治疗。
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在安全性方面，安全性与EGFR TKI的已知安全性一致，有22%-25%的患者发生了不良反应（AE），需要调整减少剂量，10%-17%的患者因发生AE停止治疗。最常见的AE（≥20%）为腹泻、皮疹、恶心、口炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。如有需要：
Mobocertinib（TAK-788，商品名EXKIVITY）是武田（Takeda）制药的一款口服EGFR酪氨酸激酶抑制剂。2021 年9 月15 日，美国FDA 加速批准Mobocertinib上市，用于治疗在含铂化疗治疗期间或治疗后进展的局部晚期或转移性的，EGFR外显子20插入突变阳性的非小细胞肺癌（NSCLC ）成年患者。
