布格替尼是一款酪氨酸激酶强效抑制剂。布格替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白,从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中,布加替尼均彰显了良好的抑制效果。因此,它也曾先后获得过美国FDA 颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。
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布格替尼克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性,具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)以及表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。布格替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍,对ALK突变体有很高的抗性,故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。
不过遗憾的是布格替尼并未在中国大陆上市,仅在中国香港上市,根据当地给出的价格,以及标准推荐服用剂量来看,服用布格替尼的患者花费在5万元左右,除了此版药物之外,邻居所提到的孟加拉布格替尼也已经在当地上市了,孟加拉生产的布格替尼在药物的质量以及安全性方面能够有所保证,在临床上也可以与原研药互相代替使用。