伊布替尼是一种小分子口服胶囊,先后于2013年和2014年被美国FDA批准为慢性淋巴细胞白血病(CLL)和套细胞淋巴瘤(MCL)的治疗。它可与BTK活性位点上的半胱氨酸残基(Cys-481)选择性地共价结合,不可逆地抑制BTK的活性,进而抑制BCR信号通路的激活,有效阻止肿瘤从B细胞迁移至适宜肿瘤生长的淋巴组织,减少B细胞恶性增殖并诱导细胞凋亡,从而发挥治疗作用。2017年8月24日,伊布替尼(商品名:亿珂)正式获得中国食品药品监督管理总局(CFDA)批准,用于治疗慢性淋巴细胞白血病及套细胞淋巴瘤患者。
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根据一项名为RESONATE-2的国际性长期临床研究结果,在65岁及以上的患者中,使用伊布替尼(Imbruvica)单药一线治疗CLL已成功给药超过60个月,和标准化疗(苯丁酸氮芥)相比,伊布替尼显著了提高患者的总生存期(OS)和无进展生存期(PFS)。
这样疗效甚好的药物使得更多人去关注其价格问题,目前已知,国内一盒90颗的售价非常昂贵,孟加拉药企仿制的伊布替尼(依鲁替尼)已经全面上市销售,孟加拉碧康生产的Ibrutix,规格140mg*120胶囊,价格4400元左右。