图卡替尼通过抑制HER2和 HER3磷酸化,从而抑制MAPK和AKT信号和细胞增殖,并在HER2表达的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内,图卡替尼能抑制HER2表达肿瘤的生长。图卡替尼和曲妥珠单抗联合应用在体内外的抗肿瘤活性优于单独使用这两种药物。

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但截止到目前为止，图卡替尼尚未被纳入国家医保，这也就导致了患者只能够在国内购买药物，但却无法使用医保报销，医药费用需全额自费。这对患者的压力就十分大了，因此患者不得不寻找其他的购药途径。

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