Osimertinib奥希替尼是阿斯利康制药公司开发的口服第三代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)药物。如经FDA批准的试验检测到，肿瘤EGFR表达对于T790M突变呈阳性，且已在第一代EGFR酪氨酸治疗后取得了进展，则表明其可用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

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激酶抑制剂。由于肿瘤细胞内存在特异性活化的EGFR突变，大约10%的NSCLC患者对EGFR-TKI具有快速且临床有效的反应。更具体地说，外显子19和外显子21 L858R点突变中LREA基序周围的缺失与对治疗的反应相关。

奥希替尼用于治疗EFGRT790M基因突变阳性且第一代和第二代表皮生长因子受体抑制剂治疗无效的晚期或转移性非小细胞肺癌。该突变往往是由于癌细胞天然耐药性或第一代及第二代表皮生长因子受体抑制剂(如吉非替尼、阿法替尼等)治疗过程中产生耐药性所导致的。

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