尼拉帕尼是一种治疗卵巢恶性肿瘤的靶向药,是多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂,是继奥拉帕尼以后FDA批准的第三个PARP抑制剂,为卵巢癌的治疗增加了新的选择。作用是修复DNA双链损伤,保证细胞内DNA损伤后得到及时修复以避免发生癌变。推荐剂量是每天300mg,可出现中性粒细胞减少、血小板减少等不良反应。
尼拉帕尼是PARP-1和PARP-2抑制药,有修复DNA的作用。尼拉帕尼诱导细胞毒性可抑制PARP 酶的活性,增加生成PARP-DNA复合物,使DNA损伤、凋亡和细胞死亡。尼拉帕利功效与作用:在体外,尼拉帕利(尼拉帕尼)与多巴胺转运蛋白(DAT),去甲肾上腺素转运蛋白(NET)和5-羟色胺转运体(SERT)结合,并抑制细胞摄取去甲肾上腺素和多巴胺,其半数抑制浓度(IC50)低于患者接受临床推荐剂量在稳态时药物浓度谷值(Cmin),尼拉帕尼对这些转运蛋白或转运体的抑制作用,可能对患者的心血管或中枢神经系统有潜在的影响。
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