奥希替尼是英国阿斯利康公司开发的第三代不可逆表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 ,在结构上与突变形式的EGFR不可逆地结合,这在有效对抗T790M突变的同时也对抗了EGFR敏感突变,阻断突变EGFR同源二聚化从而阻止受体激活。那对于肺癌脑转移患者而言,服用奥希替尼疗效如何?
晚期肺癌经常发生脑转移,约10%的晚期肺癌患者发生脑转移,而晚期NSCLC的脑转移率则高达30%~50%。
在2015年世界肺癌大会上报道的一项动物实验显示:奥希替尼在小鼠脑组织中浓度远远大于吉非替尼和阿法替尼。据研究表明:T790M阳性突变的晚期NSCLC脑转移患者服用奥希替尼的两个Ⅱ期临床试验数据,中枢神经系统在6周内客观缓解率可达54%、疾病控制率为92%。
近年来,许多报道称奥希替尼对颅内病灶有良好的控制,除了能克服T790M突变耐药,其作为一线用药治疗ECFR突变阳性的晚期肺癌患者的前景广阔。