伊布替尼是布鲁顿酪氨酸激酶的小分子抑制剂,它会与该酶的半胱氨酸形成共价键,停留在该酶的活性位点,抑制它的活性。而布鲁顿酪氨酸激酶是B淋巴细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子,对于B淋巴细胞的转运、趋化和粘附都有很重要的作用,所以它可以抑制恶性B淋巴细胞在体内的增殖、存活以及细胞迁移和粘附,从而发挥作用。
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适应症:
依鲁替尼是一个激酶抑制剂适用为患者的治疗:
(1)曾接受至少1次既往治疗套细胞淋巴瘤(MCL)患者;
(2)曾接受至少1次既往治疗的慢性淋巴细胞白血病(CLL)。
这些适应证是根据总缓解率,尚未确定生存或疾病相关症状改善。
用法与用量:
MCL:560mg口服每天1次(4粒140mg胶囊每天1次;
CLL:420mg口服每天1次(3粒140mg胶囊每天1次。