米托坦常用于肾上腺皮质肿瘤，也有小样本研究用于皮质醇增多症。米托坦主要作用于肾上腺皮质束状带和网状带细胞线粒体，阻断皮质醇、雄激素合成和分泌，具有肾上腺皮质毒性作用，使肿瘤缩小，减轻功能性皮质癌的症状。治疗时应在专业医生的指导下进行。目前研究表明，晚期肾上腺皮质癌的中位生存时间大约为12个月，无法手术的或术后局部复发和转移的肾上腺皮质癌，米托坦是唯一被批准的药物，整体有效率24%，有是也与其他化疗药物联合使用。
米托坦有许多不良反应，长期服用米托坦可能出现肾上腺皮质功能不全、性功能减退、甲状腺功能减退以及胃肠道反映以及神经系统毒性，因为个体差异，每位患者的副作用的严重程度都是不同的。在治疗过程中注意检测血清米托坦浓度等相关指标，需要在在专业医生的指导下用药，以免影响病情。
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