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恩曲替尼(Entrectinib)安全系数也令人赞叹不已。另一方面,恩曲替尼尼。(Entrectinib)也可以通过血脑屏障,是临床上唯一被证明对原发性和转移性脑病有疗效的疾病TRK抑制剂,无不良脱靶活性(off-targetactivity,未达到预设目标);同时,恩曲替尼(Entrectinib)可以阻断ROS1和NTRK激酶活性并可能导致激酶活性ROS1或NTRK癌细胞死于基因融合。
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2021年2月17日,由老挝东盟制药(TLPH)恩曲替尼(Entrectinib)经老挝卫生部食品药品司(FDD)正式批准上市。作为世界上第一种仿制药,老挝版恩曲替尼(Entrectinib)引起了国内各方的关注和热议。广谱抗癌药物作为一种引起全球关注的广谱抗癌药物,从适应症出发。.应答率.从效率等临床数据来看,恩曲替尼(Entrectinib)所有的表演都令人惊叹.
长期以来,儿童肿瘤的靶向药物研究远低于成人。从用药安全的角度来看,儿童肿瘤药物无疑面临着更大的考验。根据恩曲替尼(Entrectinib)的I/II期研究表明,所有的携带都是携带的NTRK,ROS1或ALK综合性儿童肿瘤类型对治疗的反应率高达100%(完全缓解和部分缓解),包括中枢神经系统中难治性肿瘤。这个数字是前所未有的,恩曲替尼(Entrectinib)安全系数和有效性将为儿童肿瘤患者打开一扇新的希望之门!
据悉,在上述研究中,共有29名患者入组,4岁.9个月至20岁,平均年龄7岁,患有罕见的中枢神经系统肿瘤、神经母细胞瘤或其他实体肿瘤,大多数脑肿瘤患者进行手术切除肿瘤,然后进行放射治疗。最后,12名合格的患者接受了评估,这些患者通过基因检测被证实携带NTRK1/2/3,ROS1和ALK基因融合。研究结果表明,12名患者对恩曲替尼都是这样(Entrectinib)有客观反应(肿瘤缩小或消失),即效率达到100%。中位(平均)治疗持续281天,中位反应持续57天。同时,恩曲替尼(Entrectinib)耐受性好。
在肺癌领域,近年来针对特定突变基因的靶向治疗药物(如EGFR.ALK.ROS1.MET.RET.NTRK.KRAS靶向治疗)进一步提高了许多肺癌患者的生存希望。ROS1是编码受体酪氨酸激酶的基因,间变性淋巴瘤激酶(ALK)结构相似。ROS1与EGFR.ALK都是非小细胞肺癌(NSCLC)清晰的驱动基因,融合(重排)是ROS1基因的主要变异类型。众所周知,细胞癌可以是各种原因的结果,其中基因突变占据了主要地位。随着基因检测技术的发展,癌症的治疗越来越准确。
在肺癌中,从病理组织学的角度来看,可分为非小细胞肺癌(NSCLC)小细胞肺癌(SCLC),其中NSCLC约占所有肺癌的85%,SCLC占15%。NSCLC它可分为两种主要类型:非鳞状细胞癌(包括腺癌).大细胞癌和其他亚型)和鳞状细胞癌。腺癌是组织学中最常见的类型,占所有类型。NSCLC超过一半的鳞状细胞组织学类型约占25%。占比较大的比例。NSCLC中,ROS1融合发生概率约为1-2%,与其他相比;NSCLC患者,ROS1融合阳性NSCLC病人往往更年轻.肺腺癌患者从不吸烟或只有轻度吸烟史。ROS1融合是排他性的,通常不与其他驱动基因同时存在。

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