恩曲替尼是靶向ALK,ROS1和NTRK基因融合的激酶抑制剂,通过与ATP竞争结合位点实现抑制激酶催化活性,从而达到抑制肿瘤的治疗作用,对ALK,ROS1和NTRK基因融合的晚期或转移性肿瘤具有强大的抗癌潜力。恩曲替尼适用于1)ROS1阳性的非小细胞肺癌。用于癌症已经转移(扩散到身体其他部位)的成年人,2)具有NTRK基因融合,但没有某些TRK蛋白耐药突变的实体瘤。用于成人和12岁以上癌症已转移或不能通过手术切除,经其他治疗后病情恶化或不能用其他疗法治疗的儿童。
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恩曲替尼多少钱一盒,国内代购恩曲替尼怎么买得到。恩曲替尼正版价格12万一盒(200mg*90粒),也就是一个月的用量即一个月的费用为12万,这对于大部分患者来说是无法承担的。目前恩曲替尼尚未在国内上市,但是已经纳入上市申请优先审评名单,期待早日国内上市。印版恩曲替尼价格只有正版的1/12左右
恩曲替尼的规格有100mg30粒和200mg90粒两种,推荐的剂量为成人转移性ROS1阳性非小细胞肺癌:口服,每次600 mg,每天一次;NTRK基因融合阳性实体瘤:成人:口服,每次600 mg,每天一次。该药可持续服用直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

恩曲替尼是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能够穿过血脑屏障,是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂,并且没有不良的脱靶活性(off-target activity,未达到预先设定的目标);可以阻断ROS1、ALK和NTRK激酶活性,并可能导致ROS1、ALK或NTRK基因融合的癌细胞死亡。
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