卡博替尼因为其对于癌症的广泛有效性被称为靶向药中的“万金油”,卡博替尼尚在临床试验的适应症包括:肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等,绝对是广谱抗癌啊!
因为这个药的赫赫战绩,需要卡博替尼的患者越来越多,都迫不及待的想立马买到手就给家人用上。
目前为止,共有以下两种:
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(1)印度卢修斯的卡博替尼。据说此药的价格约在1W多RMB。
(2)原料药
小编可以负责任的说:这两种现在都是不可用的!
(1)卡博替尼的原研药现在在印度还没有上市,任何一个政府都不可能在原研药还没有上市的情况下,批准一个仿制药上市,当然印度也不可能。所以可以说现在所有号称印度仿制的卡博替尼都可以归为假药。卢修斯之前我们也说过,这个厂本身就有问题,具体细节请看我们之前发布的这篇文章《印度制假者伸向中国的“上帝之手”-卢修斯》。
(2)药之所以要做成制剂,就是为了控制药物在体内的代谢过程。虽然小编的有机化学基本快还给老师了,但是这个结构在酸性环境中不太稳定,还是能够确定的。原料药直接暴露在胃酸环境里2个小时,生成的物质有利还是有害还真说不好。
现在唯一靠谱的渠道是香港,卡博替尼原研药已经在香港上市,价钱在每个月5.5W~6W之间。特别需要的患者请找香港的靠谱渠道购买。
目前卡博替尼在肺癌、肾癌、肝癌、甲状腺髓样癌、和实体瘤中均收获了较好的治疗效果,对于骨转移的控制效果尤其突出。但还是建议各位病友如果还有其他治疗手段可用的话,尽量暂时不用,因为此药现在一药难求且价格较高,千万不要盲目追求神药,而不小心掉进假药和原料药的坑。
目前,FDA已经批准卡博替尼适应症包括:用于复发难治的晚期甲状腺髓样癌和索坦治疗失败的晚期肾癌。
多靶点靶向药
卡博替尼(cabozantinib)江湖俗称XL184,是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,目前市场上很多靶向药也就1-3个靶点,而卡博替尼居然有9个靶点,在目前治疗癌症的靶向药中独占鳌头。9个靶点分别为MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。
卡博替尼对多癌种有效
1、肺癌
①用于RET融合:总体客观有效率28%,中位无进展生存期为7个月。
②用于EGFR野生型经治的肺癌患者:单药卡博替尼vs 卡博替尼联用特罗凯中位无进展生存期为4.3个月vs4.7个月,总生存期为9.2个月vs13.3个月。
③用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者:卡博替尼联合特罗凯疾病控制率为67.6%(25 of 37),22例患者肿瘤缩小>30%。
2、肾癌
临床研究表明卡博替尼VS舒尼替尼:中位无疾病进展期8.6个月VS 5.3个月,中位总生存期26.6个月 vs 21.2个月。
3、肝癌
卡博替尼治疗肝癌,疾病控制率达66%。
4、甲状腺髓样癌
中位无进展生存期达11.2个月。
5、联合opdivo治疗的实体瘤
总体客观有效率是38%,疾病控制率71%。
6、骨转移
肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨转移患者的疾病控制率率分别可达76%、71%和58%,黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨转移的疾病控制率分别为45%、45%和40%。
知识卡片
PFS:无进展生存期,Progression-Free Survival 从入组开始到肿瘤进展或死亡之间的时间。
OS: 总生存期,Overall Survival 从随机化开始至因任何原因引起死亡的时间。
HR:风险比,Hazard Ratio
卡博替尼治疗肺癌
非小细胞肺癌患者中,有1%-2%的比例会有RET基因的重排,这些基因突变的患者可以考虑使用卡波替尼治疗。
数据解读
临床试验共招募了26位患者,有效率是28%,肿瘤控制率接近100%,7名患者中观察到确认的部分反应,总体反应率为28%(n = 7,95%CI 12-49%)
治疗RET重排肺癌
2016年,权威医学杂志《柳叶刀-肿瘤学》发表了卡博替尼用于RET重排的NSCLC患者的二期临床数据。
临床试验共招募了26位患者,有效率是28%,肿瘤控制率接近100%,大部分患者的肿瘤可以得到控制,具体数据如下图:
在25名可评估的患者中,7名患者中观察到确认的部分反应,总体反应率为28%(n = 7,95%CI 12-49%)
治疗中位时间为4.7个月(四分位数间距3.1-8.4)。12名患者(48%)接受卡博替尼治疗超过6个月,其中4名患者(16%)接受卡博替尼治疗超过一年。在分析时,4名患者(16%)仍然使用卡博替尼,其中1名患者在首次服用药物后超过3年接受治疗。、
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