BLU-945经过巧妙构思,无论是一代耐药的的T790M突变还是三代耐药的C797S突变都可以找到合适的应对方法。当然,更是可以有效针对三重顺势突变的肿瘤细胞。
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EGFR四代药BLU-945最新研究结果
BLU-945靶向EGFR+/T790M/C797S作用原理
从公布的细胞系试验数据来看,BLU-945针对同时携带EGFR突变(19缺失突变或L858R突变)、T790M突变以及C797S突变三重突变的癌细胞系具有超强的杀伤力,相比于一代及三代的靶向药要高出1000-2000倍。
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BLU-945应对三重突变有很强的杀伤力VX:bwb311
不仅疗效显著,其治疗范围也是多方面的,可以针对EGFR突变的L858R和ex19del,在EGFRL858R/T790M/C797S细胞模型试验和EGFRex19del /T790M/C797S细胞模型试验中BLU-945均展示出了不俗的治疗效果。
EGFR四代药BLU-945最新研究结果
BLU-946针对EGFRL858R/T790M/C797S突变和EGFRex19del /T790M/C797S突变均有良好的治疗效果
相比于耐药后疲软的吉非替尼和奥希替尼,BLU-945在三重顺势突变(无论是L858R还是ex19del)的肿瘤环境下依然具有很高的表达,可有效杀死肿瘤细胞。
单打联合两不误
在动物试验中,研究人员进行了不同给药量的测试,结果发现将BLU-945单药用于EGFRex19del /T790M/C797S突变的小鼠,在75mg/kg的给药量下肿瘤细胞的生长得以抑制,在100mg/kg 的给药量下,肿瘤细胞显著缩小。
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BLU-945单药治疗效果
100mg/kg的剂量下BLU-945单药的治疗效果已然足够优秀了,但有没有方法可以进一步提高疗效呢?
研究人员发现BLU-945在与一代的吉非替尼和与三代的奥希替尼联合时治疗效果会进一步提高。100mg/kg剂量下的BLU-945与奥希替尼联合使用可以达到最好的治疗效果。
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血管抑制剂是我们最常见的癌症治疗药物之一。在肺癌治疗的临床中,贝伐单抗是被应用的较多的血管抑制剂,通常与化疗联合可以有效提升抗癌效果。
在奥希替尼耐药的患者中,奥希替尼+血管抑制剂阿帕替尼起到了出其不意的优异疗效,在2020年举行ESMO大会上,国内学者进行了一项临床研究显示:当明确肺癌患者使用奥希替尼发生耐药后,选择奥希替尼联合阿帕替尼联合方案仍有不错的治疗效果。相比直接更换化疗的患者无进展生存期大幅提升了2倍,达到了10.5个月(10.5个月vs4.5月)。
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