首页 健康 最新发现!靶向药BLU-945在这里就能买到!一瓶BLU945能吃多久?正常来说BLU945一天吃多少粒?

最新发现!靶向药BLU-945在这里就能买到!一瓶BLU945能吃多久?正常来说BLU945一天吃多少粒?

BLU-945 是美国大名鼎鼎的blueprint(蓝印)公司研发的第四代 EGFR TKI。此前的研究证实,BLU-945可有效抑制携带激活的 L858R 或外显子 19 缺失突变以及获得性 T790M 和 C797S 突变的三重突变 EGFR。它可用于EGFR突变NSCLC患者的一线治疗,当然也可作为EGFR患者的二线治疗T790M突变的病人。
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在2022年AACR大会上,BLU-945最早开展的SYMPHONY研究结果再次带来惊喜,显示在奥希替尼耐药的人群中也显示出振奋人心的疗效。

截至2022 年 3 月 9日,33 名 EGFR 突变 NSCLC 患者接受了五种不同剂量的(范围:25-400 mg QD) BLU-945 治疗。值得一提的是,大多数患者(79%)之前接受过至少三线系统治疗,高达97%的患者都接受了奥希替尼的治疗,可以说是临床上没有更好靶向治疗选择的晚期患者。

结果显示:

1.安全耐受性良好。BLU-945 在所有测试剂量下通常都具有良好的耐受性。

2.抗肿瘤活性强,肿瘤明显缩小。在经过大量预处理的患者中,较高剂量的 BLU-945 抗肿瘤活性更强。在接受 200-400 mg QD 治疗的患者中观察到肿瘤缩小。(1位接受 400 mg QD 治疗的患者中出现未经证实的 PR 1 。这位患者携带外显子 19 缺失、T790M 和 C797S 突变,之前接受了铂类化疗、厄洛替尼和奥希替尼治疗后耐药,接受BLU-945后响应良好)。VX:bwb311

3.肿瘤突变T790M和C797S含量明显降低。SYMPHONY 试验也是首批通过实时下一代测序分析血浆中ctDNA (肿瘤循环DNA)来评估肿瘤生物学和早期药物活性的肿瘤学研究之一。ctDNA检测结果可提供患者体内肿瘤的全景数据,在肿瘤筛查、预后以及治疗方面都发挥着重要作用。

所有患者在基线及每个治疗周期进行ctDNA检测。

让研究人员感到惊喜的是,BLU-945治疗后14天ctDNA检测结果显示, 83%(10/12)的患者外周血样中T790M突变丰度下降;81%(9/11)的患者C797S突变丰度下降。所有接受400mg QD的患者,T790M和C797S ctDNA均有下降,包括3例达到清除的标准(已检测不到)。

BLU-945是Blueprint公司研发的一种强效、选择性第四代EGFR-TKI,可以靶向携带EGFR T790M的突变及C797S的突变。在2021年的ESMO大会上,专门针对这种三重突变的第四代EGFR抑制剂BLU-945初露锋芒,在多个临床前模型中显示强大的抗肿瘤活性。研究者报道了使用BLU-945治疗携带三联突变的小鼠模型。证实了BLU-945的治疗效果以及较好的安全性。相比其他在研的第四代EGFR-TKI,BLU-945是目前进度最快的四代EGFR-TKI之一,其克服耐药的临床前数据显示出高效的抗肿瘤活性。我们也期待BLU-945能尽快公布更多的积极临床数据,早日获批上市,为奥希替尼耐药的患者带来救赎。

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除了上面的研究,针对三代靶向药耐药难题,全球的目光都聚焦在更多的第四代EGFR抑制剂上,包括BLU-945在内,还有多款药物在克服 C797S上初现曙光,这是9291最重要的靶向耐药机制。

EGFR突变是中国非小细胞肺癌患者最常见的基因突变类型,对于携带EGFR突变、接受第一代靶向药治疗后耐药,并且出现T790M突变的晚期肺癌患者,接受奥希替尼治疗后,中位无疾病进展生存时间到达了10个月左右,总生存期超过3年、4年的患者大有人在。

如今,奥希替尼更是直接获批一线用于EGFR突变的肺癌患者,给肺癌患者们带来了突破性的生存期获益。

如今奥希替尼在中国上市已经不短的时间了,一个迫切的问题开始不断萦绕在医生和病友们心头:如果奥希替尼耐药了,接下来到底该怎么办?

事实上,这是困扰所有医药研究者们的一个“老大难”问题。所幸,随着这些年的不断探索,这个难题正在被一个个全新药物与全新的联合治疗方案一一破解。接下来,我们就来看看奥希替尼耐药的“最强癌细胞”,究竟会有着哪种被消灭的“死法”:
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