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通用名：恩曲替尼(entrectinib)

　　全部名称：恩曲替尼，entrectinib，Rozlytrek

　　适应症：

　　2.成人、12岁及以上儿童NTRK基因交融阳性实体瘤

　　用法用量：

　　口服，每次600 mg，每天一次，直到疾病发展或呈现不可承受的毒性

　　成人：

　　12岁及以上儿童：

　　体表面积1.11-1.50 m2：口服，每次500 mg，每天一次

常见：腹部或胃痛或压痛、视力模糊、火热、蠕动感、瘙痒、麻木、刺痛、“针扎”或刺痛感、色觉改变、陶土色便、意识模糊、尿色暗、胃口下降、(智力、短时回忆、学习能力和注意力)缺陷、夜间视力困难、头晕、发烧、头痛、眼睛对阳光的敏感性增加、皮疹、关节(疼痛、僵硬或肿胀)、胃口不振、腰痛、侧痛、厌恶呕吐、平衡问题、疲倦或反常疲倦、脚或小腿肿胀、睡觉困难、反常疲倦或衰弱、眼睛或皮肤泛黄

　　充血性心力衰竭：在承受恩曲替尼临床实验的355名患者中，充血性心力衰竭(CHF)发生率为3.4%，包含3级(2.3%)。

　　骨折：恩曲替尼增加了骨折的风险。在一个扩展的安全性实验中，338名成人患者和30名儿童患者承受恩曲替尼医治，5%的成人患者和23%的儿童患者发生骨折。

　　高尿酸血症：355名承受恩曲替尼临床实验的患者中，32名患者(9%)呈现高尿酸血症，并伴有症状和尿酸水平升高。

　　视力妨碍：恩曲替尼临床实验的355名患者中，21%的患者呈现视力改变，包含1级(82%)、2级(14%)和3级(0.8%)。

　　恩曲替尼是原肌球蛋白受体酪氨酸激酶(TRK)TRKA、TRKB和TRKC(分别由神经养分酪氨酸受体激酶[NTRK]基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码)、原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1(ROS1)和间变性淋巴瘤激酶(ALK)的抑制剂，IC50值为0.1至2nM。恩曲替尼还抑制JAK2和TNK2，IC50值>5 nM的。恩曲替尼的主要活性代谢物M5对TRK、ROS1和ALK的体外活性类似。

　　安全与效果：

　　恩曲替尼的效果在ROS1阳性转移性NSCLC患者的兼并亚组中进行评价，这些患者承受不同剂量和方案的恩曲替尼(90%每天口服一次600 mg)，并被归入三个多中心、单臂、非盲临床实验之一：ALKA，STARTRK-1(NCT02097810)和STARTRK-2(NCT02568267)。

　　NTRK基因交融阳性实体瘤

　　对54例NTRK基因交融实体瘤成人患者中进行效果评价。总缓解率为57%，其间完全缓解7.4%，部分缓解50%;缓解持续时间(DOR)≥ 6个月，≥ 9个月，≥ 12个月的份额分别为68%，61%，45%。

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