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MET突变晚期非小细胞肺癌预后极差，目前尚无明确的治疗方案可针对这种侵袭性肿瘤。近日，美国食品和药物管理局(FDA)已受理卡马替尼(Capmatinib)的新药申请(NDA)并授予了优先审查，用于治疗携带MET突变的转移性非小细胞肺癌患者，包括一线治疗(初治)患者和先前接受过治疗(经治)的患者。如果获得批准，卡马替尼(Capmatinib)将成为肺癌首个MET突变靶向药。微信：bwb311

卡马替尼(Capmatinib)的NDA，基于II期临床研究GEOMETRY mono-1的阳性结果。这是一项国际性、前瞻性、多队列、非随机、开放标签研究，在97例肿瘤存在MET外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者中开展。研究中，患者每日口服二次卡马替尼(Capmatinib) 400mg片剂。微信：bwb311

结果显示，经双盲独立审查委员会(BIRC)根据实体瘤疗效评价标准1.1版(RECISTv1.1)评估：

(1)在初治患者(队列5b：28例，先前没有接受过治疗)中，总缓解率(ORR)为67.9%(95%CI:47.6-84.1)、中位缓解持续时间(DOR)为11.14个月(95%CI:5.55-无法估计[NE])。微信：bwb311

(2)在经治患者(队列4：69例，先前已接受过治疗)中，ORR为40.6%(95%CI:28.9-53.1)、DOR为9.72个月(95%CI:5.55-12.98)。微信：bwb311

(3)不良事件与先前报道的数据一致，未观察到新的安全信号;最常见的治疗相关不良事件包括周围水肿、恶心、肌酐升高和呕吐，卡马替尼(Capmatinib)治疗患者有84%出现不良事件、36%出现3/4级不良事件(仅4.5%为4级)。微信：bwb311
这些结果揭示了卡马替尼(Capmatinib)在携带MET外显子14跳跃突变NSCLC患者中的治疗潜力。与经治患者组相比，初治患者组中的优越ORR数据突出了在这一极具挑战性的患者群体中早期诊断检测与及早治疗之间的临床相关性。微信：bwb311

卡马替尼(Capmatinib)靶向药介绍

MET 14外显子跳跃突变在非小细胞肺癌中的总发生率为3%-6%，在肺腺癌中的发生率为3%-4%，在肺肉瘤样癌中的发生率可高达22%。卡马替尼(Capmatinib)(INC280)是一种研究性、口服、强效、选择性MET抑制剂，对MET的抑制能力远强于其他MET靶向药，如克唑替尼、沃利替尼(Savolitinib)、Tepotinib。微信：bwb311

之前，FDA已授予卡马替尼(Capmatinib)两个突破性药物资格(BTD)：(1)一线治疗携带METex14的转移性NSCLC患者;(2)治疗接受含铂化疗期间或之后疾病进展、携带METex14突变的转移性NSCLC患者。此外，FDA还授予了卡马替尼(Capmatinib)孤儿药资格(ODD)。微信：bwb311

温馨提示：卡马替尼(Capmatinib)的研究数据证明它有潜力为极具侵袭性的ME突变非小细胞肺癌患者群体提供一个重大治疗进步。我们期待这款新靶向药尽早获批，造福更多患者。微信：bwb311

化学产品性质：微信：bwb311

CAS号: 1029712-80-8
英文名称:INCB28060

英文同义词:微信：bwb311
NC280;INC280;INC28060;INCB28060;INCB028060;CapMatinib;NVP-INC280;BenzaMide HCl;INCB28060, INC280;INC280 Capmatinib

中文名称:卡马替尼

中文同义词:卡马替尼;苯扎米特;CS-192;INC28060苯扎米特;苯扎米特INCB28060;INCB28060(苯扎米特);
INC280CAPMATChemicalbookINIB;CAPMATINIB(INC280);C-MET激酶抑制剂(INCB28060);INCB28060;INCB-28060;INC280微信：bwb311

CBNumber:CB92574678
分子式:C23H17FN6O
分子量:412.4190832
MOL File:1029712-80-8.mol
卡马替尼化学性质微信：bwb311

密度:1.40
酸度系数(pKa):13.82±0.46(Predicted)

安全信息

卡马替尼性质、用途与生产工艺

用途微信：bwb311

卡马替尼(INC280;INCB28060)是一种强效、口服、选择性、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂(IC50=0.13nM)。卡马替尼能有效抑制c-met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并能有效诱导细胞凋亡。有抗肿瘤活性。微信：bwb311

体外活性

卡马替尼(INCB28060)可抑制c-MET磷酸化，其IC50值约为1nM，约4nM的浓度可抑制c-MET90%以上。抑制SNU-5活力或增殖，IC50平均值为1.2nM,IC90计算值为4.6nM。微信：bwb311

卡马替尼(INCB28060)抑制hgf刺激的H441细胞迁移，IC50约为2nM。微信：bwb311

同样，在浓度为16nm的卡马替尼时，几乎没有细胞迁移。卡马替尼(INCB28060)对c-MET酶活性、c-MET介导的信号转导和c-MET依赖的肿瘤细胞表型具有明显的抑制作用。微信：bwb311

卡马替尼(INCB28060)在耐受良好剂量的c-met依赖性肿瘤模型中显示出很强的Chemicalbook抗肿瘤活性。

卡马替尼(INCB28060)具有微克级的酶效，对c-MET具有高度特异性，对一大组人类激酶有超过10000倍的选择性。微信：bwb311

卡马替尼(INCB28060)能有效抑制c-met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并能有效诱导细胞凋亡.

微信：bwb311

口服卡马替尼(INCB28060)可在c-MET驱动的小鼠肿瘤模型中对c-MET磷酸化和肿瘤生长产生时间和剂量依赖的抑制作用，且该抑制剂在达到完全抑制肿瘤的剂量下具有良好的耐受性。微信：bwb311

此外，每天服用10mg/kg卡马替尼(INCB28060)一次，10只U-87MG荷兰小鼠中有6只出现部分恢复。

值得注意的是，在S114和U-87MG模型中，随着化合物暴露量的增加，肿瘤生长抑制作用增强，只有当化合物暴露量始终超过c-MET抑制的90%时，才能实现肿瘤的退变。微信：bwb311

在这些研究中，卡马替尼(INCB28060)在治疗期间的所有剂量下都具有良好的耐受性，没有明显的毒性或体重减轻的证据。微信：bwb311

卡马替尼(Capmatinib)使用说明书

适应症和用途微信：bwb311
TABRECTA是一种激酶抑制剂，适用于治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者，该患者的突变具有导致间充质-上皮转化（MET）外显子14跳变的现象，这是通过FDA批准的测试所检测到的。
根据总体反应率和反应持续时间，该适应症在加速批准下得到批准。对于该适应症的持续批准可能取决于对临床益处的确证性试验的验证和描述。微信：bwb311

剂量和给药

根据导致MET外显子14跳过的突变的存在，选择接受TABRECTA治疗的患者。
建议剂量：每天两次，每次400毫克，含或不含食物。微信：bwb311
剂量形式和强度：片剂/150mg和200mg

禁忌症
没有。

警告和注意事项微信：bwb311

间质性肺疾病微信：bwb311（ILD）/肺炎：监测指示ILD/肺炎的新的或恶化的肺部症状。ILD/肺炎患者永久停用TABRECTA。
肝毒性：监测肝功能检查。根据严重程度，停药，减少剂量或永久停用TABRECTA。
光敏性风险：可能引起光敏性反应。劝告患者限制直接紫外线照射。微信：bwb311
胚胎-胎儿毒性：可引起胎儿伤害。建议患者有胎儿潜在危险，并使用有效的避孕方法。
不良反应微信：bwb311

最常见的不良反应（≥20％）为周围水肿，恶心，疲劳，呕吐，呼吸困难和食欲下降。

药物相互作用
强和中度CYP3A诱导剂：避免同时使用。

在特定人口中使用
哺乳期：建议不要母乳喂养。微信：bwb311

包装供应/存储和处理方式
供应方式

TABRECTA（Capmatinib）150毫克和200毫克片剂
150mg 56片/瓶 NDC：0078-0709-56微信：bwb311
200mg 56片/瓶 NDC：0078-0716-56

存储

用干燥剂盒分配原包装。 存放在20°C至25°C（68°F至77°F），允许偏移在15°C至30°C（59°F至86°F）之间[请参阅USP控制的室温]。 防潮。微信：bwb311
首次打开瓶子6周后，请丢弃所有剩余的未使用的TABRECTA。
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