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恩西地平（Enasidenib/Idhifa）是IDH2抑制剂，它适用于治疗经FDA批准的检测发现异柠檬酸脱氢酶2 (IDH2)突变的复发性或难治性急性髓细胞白血病(AML)成年患者。在临床治疗效果上显著。恩西地平是一种异柠檬酸脱氢酶2 (IDH2)酶的小分子抑制剂。在体外，恩西地平以比野生型酶低约40倍的浓度靶向突变体IDH2变体R140Q、R172S和R172K。在IDH2突变的AML小鼠异种移植模型中，恩西地平抑制突变的IDH2酶导致2-羟基戊二酸(2-HG)水平降低，并在体外和体内诱导骨髓分化。在IDH2突变的AML患者的血液样本中，恩西地平降低了2-HG水平，减少了原始细胞计数，增加了成熟髓样细胞的百分比。

恩西地平药品介绍
恩西地平/商品名：Idhifa

服用说明：
推荐的恩西地平IDHIFA起始剂量为100mg，每天一次口服，可随或不随食物同吃，直至疾病进展或不可接受的毒性。 对于无疾病进展或无法接受的毒性的患者，至少治疗6个月以留出临床反应时间。
不要分裂或粉碎恩西地平IDHIFA片剂。 每天大约在同一时间口服IDHIFA片剂。 如果一剂IDHIFA在正常时间呕吐，错过或未服用，尽快在同一天给予剂量，并在第二天恢复正常时间表。

毒性的检测和剂量的修改：
在开始恩西地平IDHIFA之前评估血细胞计数和血液化学物质的白细胞增多和肿瘤溶解综合征，并且在治疗期间至少在前3个月至少每2周监测一次。 及时处理任何异常 。中断剂量或减少毒性剂量。每天口服100mg，直至疾病进展或不可接受的毒性。
片剂：50毫克或100毫克。

警告和预防措施
Enasidenib的药品标签中带有黑框警告，提示其具有分化综合症的风险，如果不经治疗，会有致命危险。分化综合征的症状主要包括发热、呼吸困难、急性呼吸抑制、肺炎、胸腔或心包积液、快速体重增加、外周性水肿、多器官功能衰竭等。

禁忌症
哺乳期：建议妇女不要母乳喂养。

不良反应
最常见的不良反应（ ≥20 ％）为恶心，呕吐，腹泻，胆红素升高和食欲下降。77.1％的患者报告有严重不良反应。 最常见的严重不良反应（ ≥2 ％）为白细胞增多（10％），腹泻（6％），恶心（5％），呕吐（3％），食欲减少（3％），肿瘤溶解综合征（5％） ，分化综合征（8％）。 以严重为特征的分化综合征事件包括发热，肾衰竭急性，缺氧，呼吸衰竭和多器官衰竭。

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