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,肺癌是近些年来增长率最高的恶性肿瘤,严重威胁人们健康和生命。患者症状多表现为咳嗽,胸闷气急,胸痛,声音嘶哑。肺癌致死率较

高,成因尚不明确,男性发病率大于女性。随着医学技术发展,多款针对肺癌的靶向药物上市,莫博替尼因其疗效显著,受到人们关注。

Mobocertinib是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂,在低于野生型(WT)EGFR的浓度下不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变。两

种药理活性代谢物(AP32960和AP32914)与mobocertinib具有相似的抑制特性 已在口服莫博塞替尼后的血浆中发现。

在体外,mobocertinib还在临床相关浓度(IC50值<2nM)下抑制其他EGFR家族成员(HER2和HER4)和一种额外激酶(BLK)的活性。

在培养的细胞模型中,mobocertinib以比WT-EGFR信号传导抑制低1.5至10倍的浓度抑制由不同EGFR外显子20插入突变变体驱动的细胞增殖。

在动物肿瘤植入模型中,mobocertinib对EGFR外显子20插入NPH或ASV的异种移植物表现出抗肿瘤活性。

Mobocertinib是美国批准的首个针对EGFR Exon20插入突变的口服疗法。美国FDA的批准是基于在1/2期临床试验中曾接受过含铂化疗治疗的

患者群体。

在2021年ASCO年会上公布的数据显示,根据独立数据监控中心的评估,接受mobocertinib(160mg)每日1次治疗患者的客观缓解率为28%(

研究者评估为35%),中位缓解持续时间(mDoR)为17.5个月,中位无进展生存期(mPFS)为7.3个月,疾病控制率为78%。

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  岐伯对曰:昭乎哉问也!木曰敷和,火曰升明,土曰备化,金曰审平,水曰静顺。

  帝曰:其不及奈何?

  岐伯曰:木曰委和,火曰伏明,土曰卑监,金曰从革,水曰涸流。

  帝曰:太过何谓?

  岐伯曰:木曰发生,火曰赫曦,土曰敦阜,金曰坚成,水曰流衍。

  帝曰:三气之纪,愿闻其候。

  岐伯曰:悉乎哉问也!

  敷和之纪,木德周行,阳舒阴布,五化宣平。其气端,其性随,其用曲直,其化生荣,其类草木,其政发散,其候温和,其令风,其脏肝,肝其畏清,其主目,其谷麻,其果李,其实核,其应春,其虫毛,其畜犬,其色苍,其养筋,其病里急支满,其味酸,其音角,其物中坚,其数八。
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