奥希替尼的研发于2009年开始，并于2012年取得目标化合物。该项目通过针对靶点的药物结构设计方法，旨在找到能选择性针对T790M突变阳性非小细胞癌的第三代表皮生长因子受体抑制剂。奥希替尼在第一阶段研究结果发表后于2014年4月被FDA指定加入突破治疗法案计划，并于2015年11月得到了FDA加速批准程序与优先审查。2016年2月EMA临时批准奥希替尼进入加速审批程序，它也是该程序成立以来第一个接受此程序的药物。

奥希替尼能与T790M突变阳性的EGFR蛋白结合;它还能与L858R突变阳性的EGFR结合并能使EFGR上的19外显子失活。奥希替尼在体内的吸收及代谢过程遵循线性药物动力学，其血药浓度达峰时间约为6小时，半衰期约为48小时，清除率为14.2L/h。

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