乐伐替尼被列为口服多受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，可阻断某些促进癌细胞生长的蛋白质。它也被称为血管内皮生长因子（VEGF）/血管内皮生长因子受体（VEGFR）抑制剂。它阻断信号以帮助减慢新血管从支持肿瘤生长的现有血管（血管生成）的生长。异常的血管生成可以发生在癌症，退化性眼病和其他涉及炎症的医学状况中。
乐伐替尼是适合长期服用的药物，是口服靶向治疗，而非化疗药物。每日需要定时定点进行服用，所以每个月花费的药品费就是一笔支出，国内患者一般优先选择仿制药，仿制药价格更亲民，更适合长期服用.
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