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　奥西替尼是一种小分子酪氨酸激酶受体抑制剂和抗肿瘤药，用于治疗某些形式的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。奥西替尼与治疗期间血清氨基转移酶升高的中等速率以及临床上明显的急性肝损伤的罕见情况相关。

　　奥西替尼是第三代，口服，不可逆，突变选择性，表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。口服给药后，奥西替尼与EGFR突变形式(包括T790M EGFR突变体)共价结合并抑制其活性，从而阻止EGFR介导的信号传导。这可能会诱导细胞死亡并抑制EGFR过表达的肿瘤细胞中的肿瘤生长。

　　奥希替尼适用于T790M突变的非小细胞肺癌。还可用于中枢神经系统(CNS)转移，EGFR突变阳性(外显子19缺失或外显子21突变)的NSCLC一线治疗。

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