奈玛特韦片/利托那韦片(Paxlovid)是由两种药片组成的复方抗病毒药物。其中一片是奈玛特韦(Nirmatrelvir,150mg),是一种新冠病毒的3CL蛋白酶(也叫主蛋白酶,Mpro)抑制剂。3CL蛋白酶是在冠状病毒复制过程中水解RNA编码的多聚前体蛋白产生功能蛋白的关键蛋白酶,奈玛特韦通过抑制3CL蛋白酶,可以阻止SARS-CoV-2冠状病毒复制;另一片是利托那韦(Ritonavir,100mg),为HIV-1蛋白酶抑制剂和CYP3A4(细胞色素P450 3A4酶)抑制剂。
虽然利托那韦对SARS-CoV-2 Mpro无活性,但可以抑制CYP3A4介导的奈玛特韦代谢,以帮助其在较高浓度下在体内保持更长时间的活性。基于现有证据,无论是美国EUA紧急使用的适应症还是我国第九版指南,均明确提示奈玛特韦片/利托那韦片的适应症是用于治疗伴有进展为重症高风险因素的轻至中度新型冠状病毒肺炎(COVID-19)成人和青少年(12岁及以上,体重≥40公斤)。
且基于该药的药理机制主要是抑制新冠病毒复制,未发现其有预防新冠的潜能。因此,特别提醒,该药作为一种应对重症患者的后备手段,不是用来预防的,而是用来治疗的。奈玛特韦片/利托那韦片的推荐剂量是300mg奈玛特韦(2片)和100mg(1片)利托那韦同时服用,每日两次,持续5天。应在确诊COVID-19并在症状出现5天内尽快给予。
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