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肾细胞癌是在中国最常见的一种恶性肿瘤,肾细胞癌的发病率和死亡率都是非常高的约占全身肿瘤是2%左右。然而患者在泌尿系统恶性肿瘤中,其发病率仅次于膀胱癌,且呈逐年上升趋势。近年来靶向药物在晚期肾癌的治疗中取得了较大进展,自2005年以后全球已经有多个药物获准上市并成为晚期肾癌的标准治疗。

  我国目前男性RCC发病率为4.7/10万,女性为3/10万左右,肾癌每年发病率增长约2.5%,已获CFDA批准治疗RCC的药物包括舒尼替尼(辉瑞)、索拉非尼(拜耳)、依维莫司(诺华)和阿昔替尼(辉瑞)。其中,舒尼替尼、索拉非尼用于晚期RCC的一线治疗;依维莫司和阿昔替尼用于晚期RCC患者的二线治疗。2017 年 3 月 3 日,诺华宣布CFDA批准培唑帕尼(帕唑帕尼,维全特)800mg(qd)用于晚期RCC患者的一线治疗,以及曾接受细胞因子治疗的晚期RCC癌患者的治疗,为我国RCC患者提供了一个新的治疗选择。

  在安全性方面,截至2012年9月9日,已有6975名受试者在临床研究中接受过培唑帕尼治疗,包括正在进行或已经完成的临床研究。其中,1302名受试者在肾癌研究中接受过培唑帕尼800mg单药治疗。报告的最常见的不良事件(>20%)是腹泻(59%),高血压(44%), 疲乏(42%), 恶心(38%), 头发颜色改变(36%), 食欲下降(32%), 呕吐(24%) 和谷丙转氨酶升高(24%)。大多数3-4级AE为高血压,转氨酶升高,腹泻和疲乏。

  培唑帕尼片是一种血管内皮生长因子受体(VEGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),作用机制与索拉非尼、舒尼替尼、阿昔替尼类似,分别2009年10月和2010年6月相获得美国和欧盟获得批准上市,至今已在全球100多个国家和地区获得批准用于治疗晚期RCC。培唑帕尼原本是属于GSK的产品,但是2014年在GSK与诺华的资产置换交易中被打包送走。2016年全球销售额增长至7.29亿美元。

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